Pragmin アクチベーター

一般的なプラグミン活性化物質としては、ゲニステインCAS 446-72-0、PP 2 CAS 172889-27-9、ダサチニブCAS 302962-49-8、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、クルクミンCAS 458-37-7などが挙げられるが、これらに限定されない。

プラグミンは、棘皮動物微小管関連タンパク質様4（EML4）としても知られ、ヒトではEML4遺伝子によってコードされるタンパク質である。棘皮動物微小管関連タンパク質様ファミリーのメンバーであり、微小管ダイナミクスの制御に関与している。プラグミンは、細胞分裂、細胞シグナル伝達、細胞形状の維持や細胞内輸送など、様々な細胞内プロセスに関与している。このタンパク質は、微小管結合を担うN末端の塩基性領域と、タンパク質間相互作用に関与する構造モチーフであるC末端のWDリピートドメインを持つ。プラグミンが微小管と会合する能力は、プラグミンが細胞骨格要素の安定化と細胞分裂時の有糸分裂紡錘体の適切な形成に役割を果たしていることを示唆している。

プラグミンは非小細胞肺癌（NSCLC）の病態における役割について広く研究されている。EML4遺伝子は未分化リンパ腫キナーゼ（ALK）遺伝子と融合し、EML4-ALK融合タンパク質を生じる。この融合蛋白質は、NSCLC症例の一部において発癌性のドライバーであり、制御不能な細胞増殖と生存をもたらす。さらに、プラグミンはシグナル伝達経路に関与し、外部刺激に対する細胞応答を媒介すると考えられている。その微小管との相互作用は、細胞内シグナル伝達と輸送における役割の可能性を示唆している。