PR48 アクチベーター

一般的なPR48活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 9 89-51-5、D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6、LY 294002 CAS 154447-36-6。

PR48活性化因子には、様々な細胞内シグナル伝達メカニズムを通じてPR48の活性に影響を与える多様な化合物が含まれる。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、PKAの活性化を通じて間接的にPR48の機能を高め、PR48または関連タンパク質をリン酸化する可能性がある。PMAはDAGアナログとして作用し、PKCを刺激する。PKCはPR48のリン酸化につながり、PKCが重要な役割を果たすシグナル伝達経路におけるPR48の活性を高める可能性がある。EGCGは、ある種のプロテインキナーゼに対する阻害作用を通して、PR48に対する負の制御を緩和し、その活性を高めることを可能にするかもしれない。PDE5阻害薬であるシルデナフィルとタダラフィルは、いずれも細胞内のcGMP濃度を上昇させ、PKGを介したPR48のリン酸化やcGMP依存性経路を介したPR48の活性化を促進する可能性がある。さらに、S1Pはその受容体を活性化し、MAPK経路の調節をもたらすが、これは間接的にPR48の活性を増強する可能性があり、一方、LY294002のPI3K阻害作用は、負のフィードバックループを減衰させることによりPR48の機能を増強する可能性がある。

さらに、A23187による細胞内カルシウムレベルの上昇は、PR48の活性を直接的または間接的に増加させるCaMKを活性化する可能性がある。ゾレドロン酸はタンパク質のプレニル化を阻害するため、PR48の膜結合や他の膜タンパク質との相互作用を修飾することにより、PR48の活性を増強する可能性がある。5-アザシチジンの作用は、直接的な活性化因子ではないが、PR48のシグナル伝達経路内の制御タンパク質の発現を変化させることにより、PR48の活性を上昇させる可能性がある。RARを介したレチノイン酸の遺伝子発現調節は、PR48の機能にプラスの影響を与えるタンパク質のアップレギュレーションをもたらす可能性がある。最後に、トリコスタチンAは、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することにより、PR48の活性を促進するタンパク質をアップレギュレートする可能性がある。これらの化合物はそれぞれ、細胞内シグナル伝達に標的を定めて影響を及ぼすことにより、PR48の直接的な活性化や発現のアップレギュレーションを必要とせずに、PR48の機能強化に寄与する。