PPX アクチベーター

一般的なPPX活性剤には、過塩素酸ナトリウム（無水）CAS 7601-89-0やイオノマイシン（遊離酸）CAS 56092-81-0などがあるが、これらに限定されるものではない。

PPX活性化剤は、PPXの機能的活性を増強する一群の化合物である。これらの化合物の主な作用機序は、PP1やPP2Aなどの他のタンパク質リン酸化酵素を阻害することである。これらのホスファターゼを阻害することにより、PPX活性化剤は細胞内のリン酸化タンパク質の量を増やし、PPXが脱リン酸化する基質を増やす。PPXはタンパク質リン酸化酵素として、細胞内のタンパク質リン酸化のバランスを維持する上で重要な役割を果たしている。したがって、PPX活性化因子の作用によって誘導されるリン酸化タンパク質の増加は、PPXの機能的活性を高めることができる。

オカダ酸、カリクリンA、タウトミセチンなどのPPX活性化剤は、主にプロテインホスファターゼ1および2Aを阻害することによって作用する。FostriecinやNorcantharidinのような他の例はPP2AとPP1を阻害し、Endothallは特にPP2Aを標的とする。これらの作用により、細胞内のリン酸化タンパク質のレベルが上昇し、実質的にPPXが脱リン酸化する基質が増える。これによってPPXの機能的活性が高まり、細胞内のタンパク質のリン酸化バランスを回復させることができる。イオノマイシンのような他のPPX活性化剤は、細胞内カルシウムレベルを上昇させることによって作用し、複数のシグナル伝達経路を活性化し、間接的にリン酸化タンパク質の増加をもたらす。リン酸化タンパク質が増加すると、PPXはタンパク質のリン酸化のバランスを回復させるため、PPXの機能的活性を高める。要するに、PPX活性化因子は、PPXの機能を必要とする状態を作り出し、それによってその活性を高める。