PPIAL4C阻害剤は、ペプチジルプロリン異性化酵素ファミリーの一員であるPPIAL4Cタンパク質と特異的に相互作用する化学化合物の一種です。ペプチジルプロリン異性化酵素(PPIase)は、プロリン残基におけるペプチド結合のシス-トランス異性化を触媒する酵素であり、これはタンパク質の折りたたみと構造変化における重要なステップです。PPIAL4Cは、この酵素ファミリーの一員であり、タンパク質の構造ダイナミクスの制御に関与しており、タンパク質の活性、安定性、相互作用に影響を及ぼす可能性があります。PPIAL4Cは、タンパク質の折りたたみや機能の調節において重要な役割を果たしているため、酵素活性を変化させる阻害剤の魅力的な標的となります。これは、さまざまな細胞および生化学的経路に影響を及ぼす可能性があります。PPIAL4Cの阻害剤は、通常、タンパク質の活性部位またはアロステリック部位に結合することで機能し、異性化酵素活性を阻害し、その結果、基質タンパク質の適切な折りたたみと機能を妨害します。PPIAL4C阻害剤の設計と開発には、PPIAL4Cの活性を調節できる最も効果的な化合物を特定するために、分子ドッキング研究や構造活性相関(SAR)分析が用いられることがよくあります。これらの阻害剤は、環状ペプチド、低分子、またはPPIAL4Cの活性部位の特定の構造的特性に適合するように設計されたその他の合成化合物など、さまざまな化学骨格から派生している可能性があります。さらに、タンパク質の異性化がこれらの経路で重要な役割を果たしているため、PPIAL4Cの阻害は、タンパク質の恒常性、シグナル伝達、細胞周期の制御に関連する下流の細胞プロセスに影響を与える可能性があります。PPIAL4C阻害剤の研究では、その選択性と効力も調査されています。これらの要因は、他のPPIaseファミリーメンバーへの非標的効果を伴わずに、特定の化学的相互作用が酵素活性にどのような影響を与えるかを理解する上で極めて重要だからです。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAはシクロフィリンファミリーのタンパク質に結合し、そのペプチジル-プロリルイソメラーゼ活性を阻害することで、ペプチジル-プロリル-シストランスイソメラーゼA様4Cを直接阻害する。 | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
FK-506はFKBPファミリータンパク質に結合するが、大環状ラクトンとして、ペプチジルプロリルシストランスイソメラーゼA様4Cのようなシクロフィリンのペプチジルプロリルイソメラーゼ活性も阻害することができる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはFKBP12と複合体を形成し、この複合体はペプチジルプロリルイソメラーゼを含む標的タンパク質の活性を阻害することができる。 | ||||||
Ascomycin | 104987-12-4 | sc-207303B sc-207303 sc-207303A | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $173.00 $316.00 | ||
アスコマイシンはFKBPタンパク質に結合し、その異性化酵素活性を阻害し、ペプチジル-プロリル-シス-トランス異性化酵素A様4Cのような関連シクロフィリンの活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Dimethyl Sulfoxide (DMSO) | 67-68-5 | sc-202581 sc-202581A sc-202581B | 100 ml 500 ml 4 L | $30.00 $115.00 $900.00 | 136 | |
ジメチルスルホキシドは結合時にタンパク質の構造と機能を乱し、Peptidyl-prolyl cis-trans isomerase A-like 4Cの活性に不可欠なコンフォメーションダイナミクスを阻害する可能性がある。 | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
N-エチルマレイミドはシステイン残基のチオール基を不可逆的に修飾し、ペプチジル-プロリル-シストランスイソメラーゼA様4Cの活性部位を破壊し、その活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
フェニルアルシンオキシドは近傍のジチオールに結合し、ジスルフィド結合の形成を阻害することによって、ペプチジル-プロリル-シス-トランスイソメラーゼA様4Cのようなタンパク質の適切なフォールディングと機能を阻害することができる。 | ||||||