PP2Cζ阻害剤

一般的なPP2Cζ阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、SB 203580 CAS 152121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6、PD 98059 CAS 167869-21-8およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

PP2Cζ阻害剤には、PP2Cζの機能、特にストレス活性化プロテインキナーゼ経路への関与を間接的に調節するように調整された、多様な化合物が含まれる。PP2Cζと相互作用するキナーゼの複雑なネットワークを考えると、キナーゼ阻害剤はこのクラスの中で極めて重要な役割を果たしている。例えば、強力な阻害剤であるスタウロスポリンは、広範なキナーゼを標的とし、間接的にPP2Cζホスファターゼ活性を調節する。SB203580、SP600125、PD98059のような化合物は、それぞれp38 MAPK、JNK、MEKのような主要なキナーゼを戦略的に標的としている。これらのキナーゼを阻害することは、ストレス活性化プロテインキナーゼ経路にカスケード効果をもたらし、これらの経路におけるPP2Cζの作用に影響を与える可能性がある。

ストレス活性化プロテインキナーゼ経路と重要なクロストークを持つPI3K/ACT経路もまた、PP2Cζ制御の重要な軸として浮上してきた。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、この相互作用を和らげ、PP2Cζを間接的に制御するもう一つの層を提供しようとしている。同様に、ラパマイシンとPP242はmTORを標的としており、PP2Cζの機能を組み込んだ経路の複雑な相互関係を調節する多面的アプローチが強調されている。BAY 11-7082のような化合物は、PP2Cζの影響範囲と交差する可能性のあるもう一つの経路であるNF-κB活性化を標的とすることで、PP2Cζ制御の範囲をさらに広げている。