PP2Cε アクチベーター

一般的なPP2Cε活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、8-ブロモアデノシン 3',5'-シクリック モノフォスフェート CAS 769 39-46-3、フッ化ナトリウム CAS 7681-49-4、亜鉛 CAS 7440-66-6、過酸化水素 CAS 7722-84-1などがある。

上記のようなPP2Cε活性化物質は、古典的な意味での直接的な活性化物質ではないが、様々なメカニズムを通じて間接的にPP2Cεの活性に影響を与えることができる化合物である。これらのメカニズムには、細胞内cAMPレベルの調節（例えば、フォルスコリン、8-Br-cAMP）、タンパク質ホスファターゼ動態の変化（例えば、オカダ酸、カリンクリンA）、金属イオン利用能の調節（例えば、Zn2+、Mg2+）などが含まれる。オカダ酸やカンタリジンのように、これらの化合物のいくつかは、主に他のホスファターゼの阻害剤として知られているが、細胞内での複雑な相互作用により、PP2Cε活性を二次的に調節する可能性があることに注意することが重要である。この間接的な活性化は、フィードバックループ、他のホスファターゼとの競合的相互作用、あるいは主要な制御タンパク質のリン酸化状態の変化の結果である可能性がある。

細胞プロセスにおけるPP2Cεの役割は、その制御機構と複雑に関連している。その活性は、触媒活性に必須なMg2+やZn2+などの特定のイオンの存在に依存することが多い。さらに、細胞の酸化還元状態（H2O2などの化合物による影響）やニトロシル化（一酸化窒素供与体による）も、その活性を調節することができる。これらの活性化因子の影響は文脈に依存し、細胞の種類、細胞の生理的状態、他のシグナル伝達分子の存在によって変化する。この複雑さは、PP2Cεの制御と様々な化学物質がPP2Cεの活性に及ぼしうる間接的な影響についての微妙な理解が重要であることを強調している。列挙した活性化剤は、酵素に直接結合して活性を増強するという従来の意味での特異的活性化剤というよりは、PP2Cεが関与する生化学的経路を探索するためのツールとして考えるべきである。