PP2A-B56-α阻害剤

一般的なPP2A-B56-α阻害剤としては、LB-100 CAS 1632032-53-1、Cantharidin CAS 56-25-7、Okadaic Acid CAS 78111-17-8、Perphenazine CAS 58-39-9およびEtoposide (VP-16 CAS 33419-42-0が挙げられるが、これらに限定されない。

PP2A-B56-α阻害剤は、PP2Aホスファターゼ複合体の重要な調節成分であるPP2A-B56-αサブユニットの活性を調節するために設計された多様な化学物質のクラスを構成しています。選択された阻害剤の中には、LB-100、カンタリジン、オカダ酸、OA-NO2、ペルフェナジン、LB-102、LB-301、エンドシジン2、SMAPs、C31、LC-2、およびエトポシドがあり、それぞれが異なる作用機序を示し、PP2A-B56-αのホスファターゼ活性に影響を与えます。

LB-100は強力かつ選択的なPP2A阻害剤であり、PP2A-B56-αサブユニットに直接結合してそのホスファターゼ活性を妨げます。この直接的な阻害により、PP2A-B56-αによって媒介される脱リン酸化イベントが妨げられ、さまざまな細胞プロセスやシグナル伝達経路が調節されます。

カンタリジンは天然化合物であり、PP2A-B56-αサブユニットを特異的に標的とし、そのホスファターゼ機能を損なうことで直接的な阻害作用を示します。この直接的な阻害により、PP2A-B56-αによって調節される脱リン酸化の風景が変わり、下流のシグナル伝達経路や細胞応答に影響を与えます。

オカダ酸およびその誘導体であるOA-NO2は、PP2A-B56-αサブユニットに結合してそのホスファターゼ活性を妨げる強力な直接阻害剤として機能します。これらの化合物は、PP2A-B56-αによって媒介される脱リン酸化イベントを調節し、さまざまな細胞プロセスに影響を与えます。

LB-102およびLB-301は、LB-100の誘導体であり、PP2A-B56-αサブユニットに特異的に結合することで直接的な阻害作用を示します。これらの直接的な阻害により、PP2A-B56-αによって媒介される脱リン酸化イベントが調節され、下流のシグナル伝達経路に影響を与えます。

エンドシジン2は小分子であり、PP2A-B56-αの活性を直接的に阻害することでそのホスファターゼ機能を妨げ、細胞応答に影響を与えます。SMAPsは直接的な阻害剤ではありませんが、PP2A-B56-αのホスファターゼ活性を増強し、その活性に影響を与える別の戦略を示します。

C31およびLC-2は、PP2A-B56-αサブユニットを特異的に標的とし、そのホスファターゼ機能を妨げる直接的な阻害剤です。この直接的な阻害により、PP2A-B56-αによって媒介される脱リン酸化イベントが調節され、さまざまな細胞プロセスやシグナル伝達経路に影響を与えます。

エトポシドはトポイソメラーゼII阻害剤であり、PP2A-B56-αサブユニットを直接標的とすることで二次的なPP2A阻害効果を示します。この直接的な阻害により、PP2A-B56-αによって調節される脱リン酸化の風景が変わり、下流のシグナル伝達経路や細胞応答に影響を与えます。