PP11阻害剤
一般的なPP11阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 Staurosporine CAS 62996-74-1、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、および U-0126 CAS 109511-58-2。
PP11の化学的阻害剤は、PP11の活性に不可欠な様々なシグナル伝達経路やキナーゼを標的とすることで機能する。強力なキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、PP11の酵素活性に必要なATP結合部位を直接阻害する。この阻害は直接的なアプローチであり、PP11がキナーゼ機能を発揮するのを妨げる。同様に、同じ化合物であるBisindolylmaleimide IとGF109203Xは、プロテインキナーゼC（PKC）を選択的に阻害する。PKCはPP11を活性化するリン酸化イベントに必須であるため、PKCの阻害はPP11活性の低下につながる。さらに、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PI3K/AKT経路を破壊し、PP11活性の低下をもたらす。これは、PP11をリン酸化し活性化するAKTの役割によるものである。
さらに、H-89はプロテインキナーゼA（PKA）を標的とし、PP11の制御に必要なPKAを介したリン酸化を減少させる。PD98059とU0126はMEK阻害剤として、PP11の上流にあるMAPK/ERK経路を阻害する。この阻害により、この経路の下流エフェクターであるPP11の活性化が減少する。SB203580は、特にストレスやサイトカイン産生に反応してPP11の活性に影響を与えるもう一つの経路であるp38 MAPキナーゼを阻害することによって作用する。SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害することにより、間接的にPP11活性に影響を与えるが、これはJNKシグナルによって調節される。最後に、ラパマイシンは、PP11活性に影響するいくつかの下流経路を制御するmTORを阻害し、トリシリビンはAKT経路を特異的に標的とするため、間接的にPP11活性を低下させる。これらの阻害剤は、様々なシグナル伝達機構とキナーゼ相互作用を通して、PP11活性の調節に総合的に寄与している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、タンパク質キナーゼの強力な阻害剤です。 タンパク質のキナーゼ活性に不可欠なキナーゼドメインへのATPの結合を阻害することで、PP11を阻害します。 これにより、PP11の酵素機能が直接阻害されます。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミドIは、特定のシグナル伝達経路におけるリン酸化反応に必要なプロテインキナーゼC（PKC）を特異的に阻害します。リン酸化はPP11の機能にとって重要であるため、PKCの阻害はPP11の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）阻害剤である。PI3Kを阻害することにより、PP11の活性化に必要な下流のシグナル伝達を減少させ、PP11のキナーゼ活性を低下させる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK/ERK）経路の阻害剤です。ERKの上流にあるMEKを阻害することで、PD98059はPP11の活性化を減少させることができます。PP11はMAPK/ERK経路の下流エフェクターであるためです。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126もMEK阻害剤であり、PD98059と同様にMAPK/ERK経路を阻害するため、PP11の機能に必要なシグナル伝達カスケードを破壊してPP11の活性化を抑える。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの阻害剤です。p38 MAPキナーゼの阻害はPP11活性を低下させる可能性があります。PP11はストレス反応やサイトカイン産生に重要なp38 MAPKシグナル伝達経路に関与しているためです。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、LY294002と同様にPI3K阻害剤です。PI3Kを阻害することで、PI3K/AKT経路を遮断し、AKTシグナル伝達に影響を受けることが知られているPP11のリン酸化と活性を低下させます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤です。JNKはアポトーシスと細胞増殖の制御に関与しています。JNKを阻害することで、SP600125は間接的にJNKシグナル伝達によって調節されるPP11活性を低下させます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞の成長と増殖の中心的な制御因子であるmTORを阻害します。mTORは下流のシグナル伝達経路を介してPP11の活性を制御できるため、ラパマイシンによるmTORの阻害はPP11の活性の低下につながります。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
Triciribineは、生存と成長の経路に関与するAKTの活性化を特異的に阻害します。AKTを阻害することで、Triciribineは間接的にPP11の活性を阻害します。PP11はAKTの下流の標的であるためです。 | ||||||