PP1α阻害剤

一般的な PP1α 阻害剤には、チアクロプリド CAS 111988-49-9、カリキュリン A CAS 101932-71-2、オカダ酸 CAS 78111-17-8、カンタリジン CAS 56-25-7、エンドソール CAS 145-73-3 が含まれるが、これらに限定されるものではない。

プロテインホスファターゼ1アルファ（PP1α）は、真核細胞に広く発現しているセリン/スレオニン特異的ホスファターゼのグループであるプロテインホスファターゼ1（PP1）ファミリーに属します。これらのホスファターゼは、多くの重要な調節タンパク質を脱リン酸化することによって、さまざまな細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしています。PP1αを含むPP1による脱リン酸化の作用は、キナーゼの活動とバランスを取り、細胞内のリン酸化ホメオスタシスの厳密な調整を確保します。

特にPP1αは、グリコーゲン代謝、細胞周期の進行、筋収縮、タンパク質合成など、複数の細胞経路に関与しています。PP1αの多様な基質に対する特異性は、それに結合するさまざまな調節タンパク質によって制御されており、これらの調節タンパク質がホスファターゼを適切な標的に導き、その活性を調節します。

PP1α阻害剤は、PP1αの酵素活性を特異的に妨げる分子です。これらの阻害剤は通常、酵素の触媒ドメインまたは調節ドメインと相互作用することによって機能し、基質への結合や脱リン酸化を防ぎます。PP1αは多くの細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしているため、その阻害は細胞生理に大きな変化をもたらす可能性があります。