PORCN阻害剤

LGK974は、Wntタンパク質のパルミトイル化に重要な役割を果たすPORCN酵素の強力な阻害剤である。この化合物は、脂質化プロセスを阻害するユニークな能力を示し、それによってWntシグナル伝達経路に影響を与える。その選択的な結合親和性により、タンパク質相互作用の標的を絞った調節が可能であり、また、その速度論的プロファイルから、作用の発現が速いことが明らかになった。この化合物は、その独特な分子構造により、細胞のシグナル伝達ダイナミクスを変化させる効果を高めている。

IWP-2は、Wntタンパク質のアシル化に重要なPORCN酵素の選択的阻害剤として機能する。この化合物は酵素の活性部位とユニークに相互作用し、脂質修飾過程に大きな変化をもたらす。この化合物の構造的特徴は、強力な結合を容易にし、その結果、Wntシグナル伝達カスケードに顕著な影響を与える。この化合物の反応性プロファイルは、標的タンパク質との迅速な結合を示し、下流の細胞応答を効果的に調節する。

Wnt-C59は、Wntタンパク質のパルミトイル化に重要な酵素であるPORCNの強力な阻害剤として機能する。アシル化プロセスを阻害することにより、Wntタンパク質の分泌と安定性に必要な脂質修飾を変化させる。この阻害により、Wntシグナル伝達活性が著しく低下する。この化合物のユニークな分子構造は選択的結合を可能にし、タンパク質相互作用のダイナミクスと細胞局在性に影響を与え、最終的には様々なシグナル伝達経路の調節に影響を与える。

ETC-159はPORCNを阻害し、Wntタンパク質の分泌と活性を阻止し、研究に使用されている。

2-((4-Oxo-3-phenyl-3,4,6,7-tetrahydrothieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)thio)-N-(5-phenylpyridin-2-yl)acetamideは、Wntリガンドの分泌を阻害することでWntシグナル伝達経路を遮断するPORCN阻害剤である。