POP1 アクチベーター

一般的なPOP1活性化剤としては、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、FK-506 CAS 104987-11-3、ラパマイシンCAS 53123-88-9、ゲルダナマイシンCAS 30562-34-6、17-AAG CAS 75747-14-7が挙げられるが、これらに限定されない。

POP1に対してリストアップされた化学的活性化因子は、主にタンパク質フォールディング、ストレス応答、細胞恒常性に関連する経路を標的としており、POP1活性に影響を与える間接的な手段を提供している。POP1が属するタンパク質ファミリーであるシクロフィリンは、ペプチジル-プロリルイソメラーゼ活性により、タンパク質のフォールディングにおいて重要な役割を担っている。シクロスポリンAやFK506のような化合物は、細胞内において複雑な作用を示し、間接的にPOP1活性を調節する。

ゲルダナマイシンや17-AAGは、細胞内で重要なシャペロンであるヒートショックプロテイン90を阻害することにより、タンパク質のフォールディング機構に影響を与える。これはタンパク質のフォールディングランドスケープを変化させ、POP1のようなシクロフィリンの活性に影響を与える可能性がある。 NF-kB経路に影響を与える化合物やERストレス調節物質もまた、細胞のストレス反応に役割を果たしている。これらの経路を調節することによって、間接的にPOP1が活動する環境に影響を与え、その活性に影響を与える可能性がある。さらに、タンパク質のターンオーバーに影響を与えるオートファジー調節因子も、POP1が機能する細胞内環境を変化させ、間接的な調節のもう一つの経路を提供することができる。