Date published: 2025-9-8

001 800-1338-3838

SCBT Portrait Logo
Seach Input

CCT 018159 (CAS 171009-07-7)

5.0(1)
レビューを書く質問する

別名:
4-[4-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-5-methyl-1H-pyrazol-3-yl]-6-ethyl-1,3-benzenediol
アプリケーション:
CCT 018159は細胞透過性化合物であり、Hsp90 ATPアーゼを阻害します
CAS 番号:
171009-07-7
純度:
≥98%
分子量:
352.4
分子式:
C20H20N2O4
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

クイックリンク

CCT 018159は,酵素のN末端ATP結合部位を標的とすることにより熱ショック蛋白質90(Hsp90)ATPアーゼ活性(ヒトHSP90βおよび酵母HSP90に対するIC50=それぞれ3.2 μMおよび6.6 μM)を阻害する細胞透過性ピラゾロレソルシノール化合物である。CCT 018159は100 μMの高濃度でもヒトHSP70またはトポイソメラーゼIIに対して検出可能な効果を示さず、一般的に研究されている20のキナーゼのパネルをはるかに高濃度でのみ阻害する。17‐AAGとは異なり,CCT 018159の抗腫瘍活性はNQ01/DT‐ジアホラーゼまたはP‐糖蛋白質の発現によって影響されなかった。メラノーマを含むヒト癌細胞株のパネル全体にわたるCCT 018159の平均細胞GI値は5.3μmol/Lであり,G停止と関連した細胞細胞停滞を引き起こし,アポトーシスを誘導した。加えて,CCT 018159は,浸潤および血管新生に関連する必須の内皮および腫瘍細胞機能を阻害した。


CCT 018159 (CAS 171009-07-7) 参考文献

  1. 新規3,4-ジアリールピラゾール系Hsp90阻害剤の同定, 合成, タンパク質結晶構造およびin vitro生化学的評価。  |  Cheung, KM., et al. 2005. Bioorg Med Chem Lett. 15: 3338-43. PMID: 15955698
  2. 分子シャペロンHsp90の新規で強力な低分子阻害剤を構造ベースデザインにより発見した。  |  Dymock, BW., et al. 2005. J Med Chem. 48: 4212-5. PMID: 15974572
  3. Hsp90阻害剤CCT018159の4-アミノ誘導体。  |  Barril, X., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 2543-8. PMID: 16480864
  4. 新規ジアリールピラゾールレゾルシノール系熱ショック蛋白質90阻害剤の前臨床薬物動態と代謝。  |  Smith, NF., et al. 2006. Mol Cancer Ther. 5: 1628-37. PMID: 16818523
  5. 熱ショック蛋白質90阻害剤の新規合成ジアリールピラゾールレゾルシノールクラスのin vitro生物学的特性。  |  Sharp, SY., et al. 2007. Cancer Res. 67: 2206-16. PMID: 17332351
  6. 新規合成強力なレゾルシニルピラゾール/イソオキサゾールアミド類似体によるin vitroおよびin vivoでの熱ショック蛋白質90分子シャペロンの阻害。  |  Sharp, SY., et al. 2007. Mol Cancer Ther. 6: 1198-211. PMID: 17431102
  7. 熱ショック蛋白質90阻害に応答したメラノーマ細胞のリン脂質代謝の調節。  |  Beloueche-Babari, M., et al. 2010. Oncotarget. 1: 185-97. PMID: 21037799
  8. HSP90阻害剤は破骨細胞前駆細胞における分化とMITF(微小眼病転写因子)活性を増強する。  |  van der Kraan, AG., et al. 2013. Biochem J. 451: 235-44. PMID: 23379601
  9. 熱ショック蛋白質90の阻害はAtT-20細胞におけるACTH産生と細胞増殖を減少させる。  |  Sugiyama, A., et al. 2015. Pituitary. 18: 542-53. PMID: 25280813
  10. 高グルコース条件下におけるラット膵島機能におけるHsp90の潜在的役割。  |  Yang, X., et al. 2016. Acta Diabetol. 53: 621-8. PMID: 26997509
  11. ヒストン脱アセチル化酵素活性は, 構造的に多様なHSP90阻害剤に対する獲得耐性を媒介する。  |  Chai, RC., et al. 2017. Mol Oncol. 11: 567-583. PMID: 28306192
  12. RETSATはDDX39Bと会合し, 膵管腺癌におけるフォーク再始動とゲムシタビンベースの化学療法への耐性を促進する。  |  Tu, Q., et al. 2022. J Exp Clin Cancer Res. 41: 274. PMID: 36109793
  13. 肺腺癌の進歩:癌原性超癌としてのCENPOの予後と免疫応答に関する新しい視点。  |  Shi, T., et al. 2023. Transl Oncol. 34: 101691. PMID: 37207381

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

CCT 018159, 5 mg

sc-202526
5 mg
$91.00