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CCT 018159は,酵素のN末端ATP結合部位を標的とすることにより熱ショック蛋白質90(Hsp90)ATPアーゼ活性(ヒトHSP90βおよび酵母HSP90に対するIC50=それぞれ3.2 μMおよび6.6 μM)を阻害する細胞透過性ピラゾロレソルシノール化合物である。CCT 018159は100 μMの高濃度でもヒトHSP70またはトポイソメラーゼIIに対して検出可能な効果を示さず、一般的に研究されている20のキナーゼのパネルをはるかに高濃度でのみ阻害する。17‐AAGとは異なり,CCT 018159の抗腫瘍活性はNQ01/DT‐ジアホラーゼまたはP‐糖蛋白質の発現によって影響されなかった。メラノーマを含むヒト癌細胞株のパネル全体にわたるCCT 018159の平均細胞GI値は5.3μmol/Lであり,G停止と関連した細胞細胞停滞を引き起こし,アポトーシスを誘導した。加えて,CCT 018159は,浸潤および血管新生に関連する必須の内皮および腫瘍細胞機能を阻害した。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
CCT 018159, 5 mg | sc-202526 | 5 mg | $91.00 |