POMT1阻害剤

一般的なPOMT1阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。チューニカマイシン CAS 11089-65-9、スウェインソニン CAS 72741-87-8、キフネンシン CAS 109944-15-2、デオキシノジリマイシン CAS 19130-96-2、およびカスタノスペルミン CAS 79831-76-8 などがある。

POMT1阻害剤は、O結合型糖鎖修飾のプロセスに関与する主要酵素であるタンパク質O-マンノシルトランスフェラーゼ1（POMT1）の機能を阻害する化合物の一種です。この翻訳後修飾は、タンパク質の機能、局在、相互作用を調節する重要な生物学的プロセスです。POMT1を標的とすることで、これらの阻害剤は、特に膜結合型および分泌型タンパク質の修飾と機能に関連する、さまざまな細胞プロセスに影響を与えることができます。POMT1阻害剤には、作用機序に基づいて主に2つのカテゴリーがあります。POMT1の基質を標的とするものと、POMT1の酵素活性を直接阻害するものです。例えば、マンノシダーゼ阻害剤はPOMT1の基質を標的とします。マンノース含有分子を分解する酵素を阻害することで、これらの化合物はPOMT1のマンノース基質の可用性に影響を与える可能性がある。 例としては、キフネンシン（kifunensine）やデオキシマンノジリマイシン（deoxymannojirimycin）などがある。

第二のカテゴリーには、POMT1の酵素活性を直接阻害する化合物が含まれる。これらは、おそらくPOMT1の活性部位に結合し、標的タンパク質へのマンノース付加を阻害する低分子であると考えられます。これにより、POMT1の正常な機能を妨害し、細胞内のタンパク質グリコシル化のパターンを変化させることができるのです。