Pol II RPB6阻害剤
一般的なPol II RPB6阻害剤としては、α-Amanitin CAS 23109-05-9、BMH-21 CAS 896705-16-1、Triptolide CAS 38748-32-2、CX-5461 CAS 1138549-36-6、DRB CAS 53-85-0が挙げられるが、これらに限定されない。
RNAポリメラーゼII（Pol II）のサブユニットであるPol II RPB6は、真核細胞における転写装置の重要な構成要素である。Pol II RPB6は、Pol II複合体の一部として、転写の開始、伸長、終結の各段階に寄与し、DNA鋳型からのメッセンジャーRNA（mRNA）の合成に不可欠な役割を果たしている。具体的には、Pol II RPB6は、コア酵素構造を安定化し、効率的な転写活性に必要な他の転写因子や補因子のリクルートを促進する機能を持つ。さらに、Pol II RPB6は、Pol IIと様々な制御タンパク質との相互作用の仲介に関与し、細胞からの合図や環境刺激に応答して遺伝子発現を正確に制御する。その機能は、転写の忠実性と適切な遺伝子制御を維持するために厳密に制御されており、細胞の恒常性と発生において極めて重要な役割を果たしている。
Pol II RPB6の阻害は、その触媒活性または転写装置の他の構成要素との相互作用のいずれかを標的とする多様なメカニズムによって達成される。化学的阻害剤は、活性部位に直接結合することによってPol II RPB6の機能を破壊し、それによってRNA合成の開始や伸長を妨げることができる。あるいは、阻害剤はPol II複合体のアセンブリーを阻害したり、Pol II RPB6の活性に不可欠なタンパク質間相互作用を阻害したりする。さらに、Pol II RPB6の発現や機能を調節する上流のシグナル伝達経路や転写調節因子を阻害することで、その活性を効果的にダウンレギュレートすることもできる。Pol II RPB6阻害の根底にある複雑なメカニズムを理解することで、研究者は遺伝子発現パターンを操作する新しい戦略を開発し、様々な生理学的・病理学的状態における転写調節異常の役割を調べることができる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
ある種のキノコに含まれる環状ペプチド毒素。RPB1サブユニットに結合し、転写の伸長を阻害することにより、RNAポリメラーゼIIの強力な阻害剤として働く。 | ||||||
BMH-21 | 896705-16-1 | sc-507460 | 10 mg | $165.00 | ||
RPB6とRNAポリメラーゼIIの他のサブユニットとの相互作用を阻害する合成化合物。転写を阻害し、癌細胞の成長を阻害する可能性を示している。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプトライドはRPB6と他のサブユニットとの結合を阻害し、転写を阻害する。抗炎症作用と抗腫瘍作用を示す。 | ||||||
CX-5461 | 1138549-36-6 | sc-507275 | 5 mg | $240.00 | ||
Pol I 転写の阻害剤であり、リボソーム RNA の合成を妨げることで間接的に Pol II 媒介転写に影響を与えます。RNA ポリメラーゼ I のサブユニットである RPA194 を標的とし、Pol II 転写に下流効果をもたらす可能性があります。 | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
よく知られた転写伸長阻害剤。RPB1のC末端ドメインをリン酸化することにより、転写制御に関与するキナーゼであるCDK9を標的とする。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
DNAに結合し、Pol IIを含むRNAポリメラーゼによるRNA合成を阻害する天然の抗生物質。転写の伸長期を阻害することで、間接的にRPB6に影響を与える。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
主に細菌のRNAポリメラーゼを標的とする抗生物質として知られているリファンピシンは、転写開始を阻害することにより真核生物のRNAポリメラーゼIIに対してもある程度の活性を示す。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
その主な機能はタンパク質合成の阻害ですが、シクロヘキシミドは新生mRNAの利用可能性を低下させることで間接的にRNAポリメラーゼII転写に影響を与え、伸長プロセスに影響を与えます。 | ||||||