POF1B阻害剤

一般的なPOF1B阻害剤には、スタウロスポリン（CAS 62996-74-1）、サイトカラシンD（CAS 22144-77-0）、ラトルンキュリンA、ラトルンキュリアマグニフィカ（CAS 76343-93-6、スィンホライドA、Theonella swinhoei CAS 95927-67-6、ジャスプラキノリドCAS 102396-24-7。

アクチン結合タンパク質であるPOF1Bの阻害は、アクチン細胞骨格とその動的特性を調節することによって達成される。ある種の阻害剤は、アクチンフィラメントやモノマーに直接結合してその重合状態を変化させ、その結果POF1Bが相互作用できるアクチン構造を減少させることで効果を発揮する。これは例えば、アクチンフィラメントを安定化させ、その分解を防ぎ、POF1Bの結合機能に不可欠な単量体アクチンのプールを制限することによって達成される。他の化合物は、アクチンフィラメントを切断することにより、POF1Bがアクチンフィラメントに結合するのを阻害する。さらに、阻害剤の中には、アクチン関連タンパク質のリン酸化状態を制御するタンパク質を標的とするものもあり、これはアクチン細胞骨格の完全性を維持し、ひいてはPOF1Bの機能的活性を維持するために極めて重要である。

さらなる阻害は、アクチンフィラメントとモータータンパク質間の複雑な相互作用を阻害する化合物によって実現される。ミオシン軽鎖キナーゼやミオシンIIの活性を阻害する阻害剤は、細胞骨格の張力を低下させ、アクチン細胞骨格の立体構造に影響を与え、POF1Bの結合部位を減少させる可能性がある。ROCK経路やN-WASP-Arp2/3経路のような制御経路の阻害もまた、POF1Bが細胞内で役割を果たすための基本であるアクチン重合の減少につながる。