Date published: 2025-11-27

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PNP1阻害剤

一般的なPNP1阻害剤としては、8-アザグアニンCAS 134-58-7、アシクロビルCAS 59277-89-3、リバビリンCAS 36791-04-5、アロプリノールCAS 315-30-0、メトトレキサートCAS 59-05-2が挙げられるが、これらに限定されない。

PNP1阻害剤は、プリンヌクレオシドの代謝に関与する酵素であるプリンヌクレオシドホスホリラーゼ1(PNP1)の活性を特異的に阻害するように設計された化合物群です。PNP1は、イノシンやグアノシンなどのプリンヌクレオシドのグリコシド結合をリン酸分解的に切断し、プリン塩基(ヒポキサンチンおよびグアニン)とリボース-1-リン酸を生成します。この酵素反応は、プリン塩基をリサイクルしてヌクレオチドを生成するプリンサルベージ経路の重要なステップです。ヌクレオチドは、DNAとRNAの合成に不可欠な成分です。PNP1を阻害することで、これらの化合物はヌクレオシドをその基本成分に変換するプロセスを妨害し、細胞内のヌクレオチドプールを効果的に変化させます。これにより、細胞の代謝や複製に広範囲にわたる影響がもたらされる可能性があります。PNP1阻害剤を利用した研究では、プリン代謝の障害が細胞増殖、アポトーシス、免疫反応など、さまざまな生物学的プロセスにどのような影響を与えるかを理解することに重点が置かれています。PNP1の活性を阻害することで、研究者はヌクレオチドのバランスを維持するプリン代謝の役割を調査し、このシステムにおける不均衡が細胞機能にどのような影響を与えるかを研究することができます。PNP1阻害剤は、活性部位の力学やプリン分解経路の制御に関する洞察をもたらすため、酵素動力学や構造生物学の研究にも有用なツールとなります。さらに、これらの阻害剤は、エネルギー恒常性やシグナル伝達に関与するものなど、プリン代謝と他の生化学的経路間のクロストークの研究を可能にし、生物学的システムにおける代謝制御のより広範な理解をもたらします。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

8-Azaguanine

134-58-7sc-207194
sc-207194A
1 g
5 g
$82.00
$208.00
1
(2)

8-アザグアニンは、グアニンヌクレオシドの構造を模倣することによってPNP1阻害剤として作用し、それによって酵素の活性部位に結合し、天然の基質が適切に処理されるのを妨げる。

Acyclovir

59277-89-3sc-202906
sc-202906A
50 mg
500 mg
$147.00
$922.00
2
(2)

アシクロビルはグアニンアナログであり、主に抗ウイルス剤として使用されていますが、グアノシンとの構造的類似性により、活性部位で競合阻害を引き起こし、PNP1を阻害する可能性があります。

Ribavirin

36791-04-5sc-203238
sc-203238A
sc-203238B
10 mg
100 mg
5 g
$62.00
$108.00
$210.00
1
(1)

リバビリンはプリン型RNAヌクレオチドに類似しており、酵素の活性部位に結合することでPNP1を阻害することができます。この結合により、酵素がヌクレオシドをそれぞれの塩基と糖リン酸に変換するのを妨げます。

Allopurinol

315-30-0sc-207272
25 g
$128.00
(0)

アロプリノールはヒポキサンチンの構造類似体です。 その主な作用はキサンチンオキシダーゼに対するものですが、酵素の天然基質に類似することで競合阻害により PNP1 を阻害することもできます。

Methotrexate

59-05-2sc-3507
sc-3507A
100 mg
500 mg
$92.00
$209.00
33
(5)

また、葉酸代謝とプリン合成は相互に連結しているため、一方の阻害が他方に影響を及ぼすことになり、ジヒドロ葉酸還元酵素阻害剤であるメトトレキサートも間接的に PNP1 を阻害することができます。