PMPCA アクチベーター
一般的なPMPCA活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、IBMX CAS 28822-58-4、クルクミンCAS 458-37-7、レスベラトロールCAS 501-36-0などが挙げられるが、これらに限定されない。
PMPCA活性化剤は、PMPCAが重要なサブユニットであるミトコンドリア・プロセシング・ペプチダーゼ（MPP）複合体に関与する特殊な化合物である。PMPCA遺伝子によってコードされるPMPCAは、この複合体のαサブユニットであり、ミトコンドリアタンパク質の成熟において極めて重要な役割を果たしている。細胞質で前駆体として合成されたこれらのタンパク質は、ミトコンドリアに輸送され、そこでPMPCAがβサブユニットと共同で標的配列を切断し、適切なフォールディングとミトコンドリアプロセスへの機能的統合を促進する。したがって、PMPCAの活性化因子はミトコンドリアの機能と効率を高める上で不可欠である。活性化因子は、PMPCAサブユニットを安定化させるか、あるいはそのペプチダーゼ活性を増強することにより、前駆体タンパク質が迅速かつ正確にプロセシングされるようにする。活性化因子の中には、アロステリックな部位に結合し、触媒活性を増大させるコンフォメーション変化を誘導することによってこれを達成するものもある。また、基質タンパク質と相互作用し、PMPCAによる切断を受けやすくすることによって働くものもある。その結果、これらの活性化因子はミトコンドリアの完全性の維持をサポートし、細胞全体のエネルギー恒常性に貢献する。
PMPCA活性化物質として分類される化合物は、構造も機能も多様であるが、MPP複合体を標的とするという点で共通している。これらの活性化因子の特異性は、PMPCAサブユニットまたはミトコンドリアマトリックス内の関連調節タンパク質に直接結合する能力にあり、それによってミトコンドリア前タンパク質の迅速なプロセッシングを保証する。この迅速なプロセシングは、ATP産生の中心である酸化的リン酸化などのプロセスを含むミトコンドリアのダイナミクスの維持に極めて重要である。PMPCAの機能を高めることによって、これらの活性化因子は間接的に細胞のエネルギー需要とミトコンドリア依存性代謝経路の機能をサポートする。注目すべきは、これらの作用機序は、転写または翻訳レベルでのPMPCA発現のアップレギュレーションを伴わず、むしろ、既存の酵素機構に対して翻訳後に影響を及ぼすことである。この違いは、これらの化合物が細胞内の酵素量に影響を与えるのではなく、酵素活性に直接的な影響を与えることを強調するものであり、非常に重要である。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを増加させ、これによりPKAが活性化される可能性がある。PKAは多くの基質をリン酸化することが知られており、それによりタンパク質の機能が変化する可能性がある。PMPCAの場合、リン酸化イベントが酵素の構造と活性を変える可能性があるため、PKA活性の増加はペプチダーゼ活性を高める可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは、幅広いキナーゼの阻害剤として知られている。競合的キナーゼを阻害することにより、EGCGはPMPCAの基質の利用可能性を増加させ、その結果、酵素活性を高めると考えられる。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、cAMPとcGMPの分解を防ぎ、それらの蓄積を促します。これらの環状ヌクレオチドの増加は、PKAやPKGなどのキナーゼの活性を高める可能性があり、間接的にPMPCAの活性を高める可能性があります。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、特定のプロテインキナーゼの阻害を含む、さまざまなシグナル伝達経路を調節することが知られています。これにより、PMPCA活性を制御するタンパク質または経路の抑制部位のリン酸化が減少し、結果としてPMPCAの機能が強化される可能性があります。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは脱アセチル化酵素であるSIRT1を活性化することが示されており、SIRT1はいくつかの酵素および転写因子を脱アセチル化して活性化することができます。SIRT1の活性化により、PMPCAに関与するタンパク質の脱アセチル化状態が変化し、PMPCAの活性が潜在的に高まる可能性があります。 | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
フッ化ナトリウムは、他のホスファターゼを阻害することで、特定のホスファターゼを活性化します。これにより、PMPCAが関与する経路におけるタンパク質のリン酸化状態が変化し、その活性が増強される可能性があります。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは、多くのタンパク質をリン酸化し不活性化するキナーゼであるGSK-3βを阻害します。塩化リチウムはGSK-3βを阻害することで、基質の利用可能性を高めたり、制御タンパク質の相互作用を変えることで、PMPCAの活性を高めることができます。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβアドレナリン作動薬であり、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、続いてPKAを活性化する。これは、PMPCA活性を増強するリン酸化現象につながる可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipramは、cAMPを分解するPDE4の選択的阻害剤です。PDE4を阻害し、cAMPレベルを上昇させることで、PKA活性が強化され、間接的にPMPCA活性を強化する可能性があります。 | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
カプサイシンは TRPV1 チャネルを活性化し、カルシウム流入を引き起こします。 細胞内カルシウムの増加はカルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、PMPCA 活性に影響を与える基質をリン酸化する可能性があります。 | ||||||