PMF-1 アクチベーター

一般的なPMF-1活性化物質には、カルシウムCAS 7440-70-2、亜鉛CAS 7440-66-6、オルソバナジン酸ナトリウムCAS 13721-39-6、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8などがあるが、これらに限定されるものではない。

PMF-1の化学的活性化物質には、様々なイオンや低分子があり、直接相互作用することによって、あるいは関連するシグナル伝達経路に影響を与えることによって、タンパク質の活性に影響を与えることができる。例えばカルシウムイオンは、PMF-1にカルシウム結合ドメインがあると仮定すると、PMF-1に結合することによってPMF-1を活性化し、PMF-1の機能に不可欠な構造変化を引き起こす可能性がある。同様に、マグネシウムイオンと亜鉛イオンはPMF-1の必須補因子として機能し、亜鉛フィンガードメインを持つPMF-1では、亜鉛がタンパク質の構造安定性に影響を与える可能性がある。これらのイオンの存在は、PMF-1の活性コンフォメーションを維持し、その酵素活性を可能にするために極めて重要である。オルソバナジン酸ナトリウムは、PMF-1やその基質を脱リン酸化するリン酸化酵素を阻害し、タンパク質の活性を高める可能性がある。

フォルスコリンは、細胞内cAMPレベルを増加させることによって間接的にPMF-1を活性化するもう一つの化学物質であり、これはプロテインキナーゼA（PKA）の活性化と、それに続くPMF-1を標的として含む可能性のあるリン酸化現象につながる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を刺激し、PKCシグナル伝達経路内であればPMF-1をリン酸化し活性化する可能性がある。アデノシン三リン酸（ATP）は多くの細胞内プロセスの基本であり、タンパク質がATPアーゼ活性を示せば直接的に、あるいはPMF-1がATP依存性キナーゼによって制御されていれば間接的にPMF-1を活性化することができる。一酸化窒素供与体や過酸化水素はシグナル伝達分子として作用し、PMF-1の活性化につながる酸化還元変化や一酸化窒素シグナル伝達を介して細胞内経路を調節することができる。さらに、EGF受容体経路を標的とする低分子は、下流のシグナル伝達カスケードを通して間接的にPMF-1を活性化する可能性があり、一方、SERCAポンプ阻害剤であるタプシガルギンは、細胞質カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存的にPMF-1を活性化する可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、PMF-1が関与する生化学的経路と細胞過程に影響を与えることによって、PMF-1の活性化に寄与している。