PMCA3 アクチベーター

一般的なPMCA3活性化物質としては、W-7 CAS 61714-27-0、フォルスコリンCAS 66575-29-9、オカダ酸CAS 78111-17-8、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、PMA CAS 16561-29-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

列挙した化学物質は主に、PMCA3の活性に間接的に影響を与えうる様々なシグナル伝達経路や細胞内プロセスの調節因子である。PMCA3はカルシウムポンプとして細胞内のカルシウムホメオスタシスの維持に重要な役割を果たしており、その制御は多くの場合、細胞内カルシウムレベルやポンプまたは関連タンパク質のリン酸化状態に影響を与える経路を介して間接的に行われる。W-7のようなカルモジュリン活性化因子は、PMCA3の制御におけるカルモジュリンの重要性を示している。活性化されると、カルモジュリンはPMCA3に結合し、そのカルシウム押し出し活性を増強する。同様に、細胞内cAMPレベルを上昇させるフォルスコリンやジブチリル-cAMP（db-cAMP）のような化合物は、cAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）経路を介して間接的にPMCA3に影響を与え、カルシウムシグナル伝達におけるPKAの役割を強調している。

PKC活性化物質であるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とプロテインホスファターゼ阻害物質であるオカダ酸は、リン酸化と脱リン酸化のメカニズムを介したPMCA3の複雑な制御をさらに説明する。これらの化合物は、ポンプの機能を支配するキナーゼとホスファターゼのバランスに影響を与えることによって、PMCA3の活性を調節する。ニトレンジピン、ベラパミル、ニフェジピンなどのカルシウム拮抗薬は、細胞内カルシウム動態を変化させる上で重要な役割を果たしており、これは間接的にPMCA3活性に影響を与える。カルシウムの流入を減少させることにより、これらの薬剤はカルシウムのホメオスタシスを維持するためにPMCA3の機能を調整する。