PMA(PKC)活性化剤には、主にPKCの天然活性化剤であるジアシルグリセロール(DAG)の作用を模倣したホルボールエステルや関連化合物が含まれる。これらの活性化剤は、PKCの制御ドメインに結合することにより機能し、その活性化につながる。フォルボール12-ミリスチン酸13-酢酸(PMA)はこのクラスの代表的な化合物で、PKCを介するシグナル伝達経路の研究に広く用いられている。PMAはDAGの作用を模倣することでPKCを直接活性化する。ブリオスタチン1、メブチン酸インゲノール、プロストラチンを含むこれらの活性化剤の多様性は、活性化から下流のシグナル伝達経路の調節まで、PKCに対する作用のスペクトルを提供する。例えば、ブリオスタチン1は、PMAのようなPKC活性化剤であるにもかかわらず、PKCアイソフォームとのユニークな相互作用により、しばしば異なる生物学的結果をもたらす。メブチン酸インゲノールとプロストラチンもPKCを活性化するが、その効力とPKCアイソフォームに対する作用の特異性が異なる。
この化学物質の重要性は、細胞増殖、分化、アポトーシスなどの細胞プロセスにおけるPKCの複雑な役割を解明する上で有用であることにある。異なるPKCアイソフォームや細胞状況に対するこれらの化合物の作用のバリエーションは、健康や疾患におけるPKCの微妙な制御メカニズムの理解に役立っている。この種の化学物質は、PKCとその細胞内シグナル伝達における多様な役割に関わる基礎研究と応用研究の両方において、極めて重要なツールとなっている。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PKCの直接活性化因子であるPMAは制御ドメインに結合し、その活性化を促進する。 | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
この化合物は、PMAと同様にPKCの制御ドメインに結合することによってPKCを活性化するが、下流への作用は異なる。 | ||||||
Ingenol 3-angelate | 75567-37-2 | sc-364214 sc-364214A | 1 mg 5 mg | $189.00 $734.00 | 3 | |
PKCの活性化因子であり、制御ドメインに結合し、PKCの活性化につながる。 | ||||||
Prostratin | 60857-08-1 | sc-203422 sc-203422A | 1 mg 5 mg | $138.00 $530.00 | 24 | |
PKCを活性化する非腫瘍促進性ホルボールエステル。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
ジアシルグリセロールを模倣してPKCを活性化する細菌産物。 | ||||||
(−)-Indolactam V | 90365-57-4 | sc-202182 sc-202182A | 300 µg 1 mg | $172.00 $343.00 | 1 | |
ジアシルグリセロールを模倣してPKCを活性化する合成化合物。 | ||||||
Phorbol | 17673-25-5 | sc-253267 | 5 mg | $270.00 | 1 | |
PKCを活性化するフォスファジルエステル。 | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
PKCを活性化するDAGの合成アナログ。 | ||||||
Phorbol-12,13-dibutyrate | 37558-16-0 | sc-202285 | 1 mg | $122.00 | 3 | |
PMAと同様にPKCを活性化するホルボールエステル。 |