Date published: 2025-11-27

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PLRG1阻害剤

一般的なPLRG1阻害剤には、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、U-0126 CAS 109511-58-2、LY 294002 CAS 154447-36-6、フルオロウラシル CAS 51-21-8、トリコスタチン A CAS 58880-19-6などがある。

PLRG1の化学的阻害剤は、さまざまな戦略を用いて、前mRNAのスプライシングを担う分子複合体であるスプライソソーム内のPLRG1の機能的役割を妨害します。スタウロスポリンは、スプライソソームの形成と機能におけるPLRG1の活性に不可欠な翻訳後修飾であるリン酸化を介してPLRG1を制御するキナーゼを標的とします。これらのキナーゼを阻害することで、スタウロスポリンはPLRG1のRNAスプライシングプロセスへの関与を効果的に減少させます。同様に、U0126はMEKを阻害することでMAPK/ERK経路を遮断し、その結果、PLRG1を含むスプライソソーム構成要素の適切な集合に必要なシグナル伝達が減少して、RNAスプライシングにおけるその役割が減少します。LY294002によるPI3Kの阻害は、PLRG1と相互作用したりPLRG1を制御したりする可能性のあるさまざまなタンパク質のリン酸化状態を減弱させ、間接的にPLRG1のスプライソソーム関連機能を阻害する。アルスターパウロンは、サイクリン依存性キナーゼの阻害により、スプライソソームにおけるPLRG1の正常な機能に必要な細胞周期関連事象を妨げる可能性がある。

さらに、化学的阻害剤である5-フルオロウラシルは、PLRG1の作用ドメインの中心的な経路であるRNAプロセシングを妨害する。この阻害により、このプロセスにおけるPLRG1の役割が間接的に阻害される。HDAC阻害剤であるトリコスタチンAはクロマチン構造を変化させ、スプライソソーム構成成分の転写に影響を与える可能性がある。これにより、PLRG1が活性化するスプライソソームの集合が損なわれる可能性がある。ゲルダナマイシンはHsp90に結合し、PLRG1との相互作用を不安定化させます。その結果、機能不全のスプライソソームが生じ、続いてPLRG1の機能が阻害される可能性があります。プラジノロールBはスプライソソーム内のSF3b複合体を標的とし、その結合は異常なスプライシングにつながり、間接的にPLRG1の機能を妨げます。さらに、シルベストロールは開始因子eIF4Aを阻害し、スプライシングにおけるPLRG1の活性に不可欠なタンパク質の合成に下流で影響を及ぼす可能性があります。プロテアソーム阻害剤であるボルテゾミブは、ミスフォールディングしたタンパク質の蓄積を引き起こし、細胞ストレスを誘導することでスプライソソームの集合を妨げ、間接的にPLRG1を阻害する可能性があります。最後に、Indisulamはスプライソソームの構成要素であるRBM39の分解を促進し、PLRG1が関与するスプライシングプロセスを妨害して、その機能を阻害する可能性があります。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
113
(4)

スタウロスポリンは強力なキナーゼ阻害剤であり、PLRG1の制御的リン酸化に関与するキナーゼを標的としてPLRG1を阻害し、スプライソソーム複合体におけるPLRG1の機能活性を妨げます。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126は、MAPK/ERK経路の一部であるMEKの阻害剤です。MEKを阻害することで、PLRG1を含むスプライソソーム複合体の集合または活性を制御する可能性がある下流のシグナル伝達が阻害され、その結果、RNAスプライシングにおけるPLRG1の機能を間接的に阻害します。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002は、スプライソソーム構成因子の集合を制御するものを含む、多くのシグナル伝達経路の上流にあるキナーゼであるPI3Kを阻害する。PI3Kの阻害は、PLRG1と相互作用したりPLRG1を制御するタンパク質のリン酸化状態を低下させ、その結果、スプライソソームにおけるPLRG1の機能を阻害する可能性がある。

Fluorouracil

51-21-8sc-29060
sc-29060A
1 g
5 g
$36.00
$149.00
11
(1)

5-フルオロウラシルは、PLRG1が関与するRNAのプロセシングと成熟を阻害することができます。直接的な阻害剤ではありませんが、一般的なRNA成熟機構を阻害することで、間接的にこれらのプロセスにおけるPLRG1の機能的役割を阻害します。

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害剤であり、クロマチン構造を変化させ、特定のスプライソソーム構成要素の転写に影響を与える可能性があります。これにより、PLRG1が機能するスプライソソームの適切な組み立てが妨げられ、間接的にPLRG1が阻害される可能性があります。

Alsterpaullone

237430-03-4sc-202453
sc-202453A
1 mg
5 mg
$67.00
$306.00
2
(1)

アルスターパウロンはサイクリン依存性キナーゼ(CDK)阻害剤であり、細胞周期を阻害し、その結果としてスプライシングに関与するタンパク質のリン酸化を阻害し、間接的にPLRG1のスプライソソーム機能を阻害します。

Geldanamycin

30562-34-6sc-200617B
sc-200617C
sc-200617
sc-200617A
100 µg
500 µg
1 mg
5 mg
$38.00
$58.00
$102.00
$202.00
8
(1)

ゲルダナマイシンは、多くのタンパク質の適切な折りたたみと機能に関与するシャペロンであるHsp90に結合します。Hsp90の阻害は、スプライソソーム複合体内のものを含む、多くのタンパク質の適切な折りたたみと機能に関与するシャペロンであるHsp90の阻害は、スプライソソームの集合または活性を不安定化させることによって、PLRG1の適切な機能を妨害する可能性があります。

Pladienolide B

445493-23-2sc-391691
sc-391691B
sc-391691A
sc-391691C
sc-391691D
sc-391691E
0.5 mg
10 mg
20 mg
50 mg
100 mg
5 mg
$290.00
$5572.00
$10815.00
$25000.00
$65000.00
$2781.00
63
(2)

プラジノロールBはスプライソソームのSF3b複合体に結合し、その機能を阻害します。PLRG1はスプライソソームと関連しているため、プラジノロールBによるSF3bの阻害は、PLRG1が機能するスプライソソーム複合体の不安定化により、間接的にPLRG1の機能を阻害することになります。

Silvestrol

697235-38-4sc-507504
1 mg
$920.00
(0)

真核生物開始因子 4A(eIF4A)の阻害剤であるシルベストロールは、翻訳開始を阻害することで間接的にPLRG1の機能を阻害することができ、これはスプライシングにおけるPLRG1の役割に不可欠なタンパク質の合成に影響を与える可能性があります。

Bortezomib

179324-69-7sc-217785
sc-217785A
2.5 mg
25 mg
$132.00
$1064.00
115
(2)

ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、ミスフォールドしたタンパク質の蓄積を招き、細胞ストレスを引き起こし、潜在的にはスプライソソームの集合に影響を与える可能性があるため、間接的にこの複合体内のPLRG1の機能を阻害します。