Date published: 2025-11-27

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PLP阻害剤

一般的なPLP阻害剤としては、塩酸ヒドララジン-15N4、イソニアジドCAS 54-85-3、オキサム酸CAS 471-47-6、2-ヒドラジノピリジンCAS 4930-98-7、S(-)-カルビドパCAS 28860-95-9などが挙げられるが、これらに限定されない。

ピリドキサールリン酸(PLP)阻害剤には、細胞内経路におけるこの必須補因子の機能を直接的あるいは間接的に調節する多様な化学物質が含まれる。直接阻害剤のうち、アミノオキシ酢酸、オキサム酸、2-ヒドラジノピリジン、硫化アリル、4'-メトキシアセトフェノンなどの化合物は、PLPと共有結合付加体を形成し、その活性アルデヒド基を不可逆的に修飾し、様々な酵素反応における触媒的役割を阻害する。これらの直接阻害剤は、PLP活性阻害における特定の化学的相互作用の重要性を示し、PLPに依存する細胞プロセスを調節する標的アプローチを提供する。

一方、ヒドララジン、イソニアジド、ヒドラジンのような間接的阻害剤は、細胞の代謝経路の障害を通してPLP活性に影響を与える。例えば、ヒドラジンやヒドラジンは葉酸経路に影響を与え、活性型葉酸の利用可能性を低下させ、間接的にPLPレベルに影響を与える。イソニアジドはビタミンB6生合成経路を標的とし、PLPの生合成を阻害して細胞内の存在量を減少させる。これらの間接的阻害剤は、細胞内代謝経路が相互に関連し、前駆体の利用可能性を調節することでPLPの機能を制御していることを示している。PLP阻害剤が採用する多様なメカニズムを理解することで、この補酵素の制御と様々な細胞プロセスにおける極めて重要な役割について、貴重な知見が得られる。PLPとの特異的な化学的相互作用は、補酵素依存性酵素の調節における標的アプローチの重要性を強調し、細胞代謝と低分子によるその調節のより深い理解に貢献する。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Hydralazine-15N4 Hydrochloride

304-20-1 (unlabeled)sc-490605
1 mg
$480.00
(0)

ヒドラジンは葉酸経路に影響を与えることで、PLPの作用を間接的に阻害する。 葉酸代謝の鍵となる酵素であるジヒドロ葉酸還元酵素(DHFR)を阻害し、活性型葉酸のレベルを低下させる。 葉酸の利用可能性の低下は、一炭素代謝に影響を与え、間接的にPLPのレベルと機能を左右する。

Isoniazid

54-85-3sc-205722
sc-205722A
sc-205722B
5 g
50 g
100 g
$25.00
$99.00
$143.00
(1)

イソニアジドはビタミンB6の生合成経路を標的とすることで、PLPの作用を間接的に阻害する。ピリドキサルリン酸(PLP)の生合成に関与する酵素Pdx1を阻害することで、イソニアジドは細胞内のPLPレベルを低下させる。この間接的な阻害は、PLP依存性酵素の活性化に不可欠なPLPのde novo合成を阻害することで起こる。

Oxamic acid

471-47-6sc-250620
25 g
$145.00
(0)

オキサム酸は、補酵素と共有結合付加物を形成することで、PLPの直接阻害剤として働く。PLPの活性アルデヒド基と結合する能力により、オキサム酸は不可逆的に補酵素を修飾し、さまざまな酵素反応におけるその役割を妨害する。PLPとの直接的な相互作用は、その触媒機能を損ない、PLP依存性酵素に依存する細胞プロセスに影響を与える。

2-Hydrazinopyridine

4930-98-7sc-238066
1 g
$27.00
(0)

2-ヒドラジノピリジンは、補酵素と共有結合付加体を形成することで、PLPの直接阻害剤として作用します。ヒドラジン部分を介してPLPの活性アルデヒド基と反応し、不可逆的な修飾とPLP依存性酵素の阻害をもたらします。PLPとの直接的な相互作用により、さまざまな細胞プロセスにおける触媒作用が阻害され、PLPに依存する酵素の活性に影響が及びます。

S(−)-Carbidopa

28860-95-9sc-200749
sc-200749A
25 mg
100 mg
$94.00
$270.00
5
(0)

カルビドパは、その前駆体であるビタミンB6の有効性に影響を与えることで、PLPの作用を間接的に阻害します。カルビドパは芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素(AADC)を阻害することで、L-DOPAからドーパミンへの変換を減らし、神経伝達物質の生合成の下流におけるPLPの需要を制限します。間接的な阻害は、ドーパミン生合成の調節を通じて起こり、神経伝達物質の生産におけるPLPの利用に影響を与えます。

Diallyl sulfide

592-88-1sc-204718
sc-204718A
25 g
100 g
$41.00
$104.00
3
(1)

ジアリルスルフィドは、PLPの活性アルデヒド基と反応して共有結合付加体を形成することで、PLPの直接的な阻害剤として働く。この共有結合修飾は、PLPが関与するさまざまな酵素反応におけるPLPの触媒作用を阻害し、PLP依存性酵素に依存する細胞プロセスに影響を与える。

Penicillamine

52-67-5sc-205795
sc-205795A
1 g
5 g
$45.00
$94.00
(0)

ペニシラミンは、システイン代謝に影響を与えることで、PLPの作用を間接的に阻害します。銅イオンとキレート結合し、安定した複合体を形成することで、ペニシラミンはシステイン生合成に関与する酵素を阻害し、システインレベルを低下させます。

4′-Methoxyacetophenone

100-06-1sc-239006
5 g
$20.00
(0)

4'-メトキシアセトフェノンは、補酵素と共有結合付加体を形成することで、PLPの直接阻害剤として作用します。その求電子性のケトン基により、PLPの活性アルデヒド基と反応し、不可逆的な修飾とPLP依存性酵素の阻害をもたらします。PLPとの直接的な相互作用により、さまざまな細胞プロセスにおけるPLPの触媒作用が阻害され、PLPに依存する酵素の活性に影響が及びます。