PLP-H アクチベーター

一般的なPLP-H活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、アニソマイシンCAS 22862-76-6が挙げられるが、これらに限定されない。

PLP-Hの化学的活性化剤は、その活性を高めるために様々な細胞メカニズムに関与することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化剤であり、PLP-Hを標的としてリン酸化を行い、細胞内での機能的活性を高めることができる。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PLP-Hをリン酸化することができるもう一つのキナーゼであるPKAの活性化につながり、その結果、PLP-Hが活性化される。化合物イオノマイシンは、細胞質内のカルシウムイオン濃度を上昇させることにより機能し、リン酸化による活性化のためにPLP-Hを標的としうるカルシウム依存性キナーゼを活性化する。オカダ酸は別のメカニズムでPLP-Hの活性化に寄与している。オカダ酸は通常タンパク質を脱リン酸化するプロテインホスファターゼを阻害し、それによってPLP-Hをリン酸化された活性な状態に維持する。

さらに、上皮成長因子（EGF）はその特異的受容体に結合し、PLP-Hをリン酸化し活性化するキナーゼを含むMAPK/ERK経路を活性化するシグナル伝達カスケードを開始する。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、これもPLP-Hのリン酸化と活性化につながる。塩化リチウムは、活性化するとPLP-Hの不活性化に寄与するキナーゼであるGSK-3を阻害することにより、間接的にPLP-Hの活性を維持する。スペルミンは、キナーゼの活性化につながるシグナル伝達経路を活性化し、そのキナーゼがPLP-Hをリン酸化して活性化をもたらす。ジンクピリチオンはMAPK経路の活性化を可能にし、PLP-Hがリン酸化され活性化されるようにシグナルを送ることができる。化合物3-イソブチル-1-メチルキサンチンは、ホスホジエステラーゼを阻害し、PKAの作用を延長し、その結果PLP-Hを活性化することができる。ホスファチジン酸はmTOR経路を活性化し、mTOR経路はPLP-Hのような標的タンパク質をリン酸化し、活性を促進することが知られている。最後に、カリクリンAは、プロテインホスファターゼを阻害することによって機能し、その結果、PLP-Hは持続的にリン酸化され活性化される。これらの化学物質はそれぞれ、PLP-Hが確実にリン酸化されて活性を維持し、様々な細胞プロセスにおいてその役割を果たすようにするために、ユニークな細胞メカニズムを利用している。