PLEKHS1 アクチベーター

一般的なPLEKHS1活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、フォルスコリンCAS 66575-29-9、カルシウムCAS 7440-70-2およびD-エリスロ-スフィンゴシンCAS 123-78-4が挙げられるが、これらに限定されない。

PLEKHS1活性化物質には、様々な細胞内シグナル伝達経路を通じてタンパク質PLEKHS1の活性に影響を与える可能性のある化合物が含まれる。これらの活性化因子はPLEKHS1に直接関与しているわけではないが、PLEKHS1の活性化につながる上流または下流の過程に関与している。これらの化合物は、PLEKHS1に見られるPleckstrin Homology（PH）ドメインのようなタンパク質内のドメインと相互作用することが多く、このドメインは膜会合やホスホイノシチドとの相互作用に関与することが知られている。活性化因子の中には、これらのドメインに結合することにより、タンパク質のコンフォメーションや細胞局在性を変化させ、活性化をもたらすものもある。また、PHドメインが関与する経路を介してシグナルを伝達する酵素の活性を調節することにより、間接的にPLEKHS1の活性化状態に影響を与えるものもある。

このクラスの多様性は、細胞内での作用点が様々であることに特徴付けられる。このグループのメンバーの中には、特定のキナーゼを阻害したり活性化したりする能力を持つものがあり、それによってPHドメインを持つタンパク質を含む多くのタンパク質の活性化に重要なリン酸化イベントが制御されることが知られている。他の活性化因子は、カルシウムイオンやジアシルグリセロールなどの二次メッセンジャーの濃度を変化させることができる。カルシウムイオンやジアシルグリセロールは、PLEKHS1と他の細胞成分との相互作用に影響を与えることにより、最終的にPLEKHS1の活性化につながるシグナル伝達カスケードにおいて重要な役割を果たす分子である。さらに、これらの活性化因子は、細胞膜の脂質組成を変化させ、PHドメイン含有タンパク質のリクルートと機能に影響を与える可能性がある。このように、PLEKHS1活性化因子として分類される化合物は、タンパク質に直接結合することなく、PLEKHS1の制御に重要な役割を果たす。