PLEKHM1阻害剤

一般的なPLEKHM1阻害剤には、Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2、Chloroquine diphosphate塩 CAS 50-63-5、Monensin A CAS 17090-79-8、ダイナミン阻害剤 I、ダイナゾール CAS 304448-55-3、およびワルトマニン CAS 19545-26-7。

PLEKHM1阻害剤には、バフィロマイシンA1、クロロキン、モネンシンなどの化合物が含まれている可能性があり、小胞融合イベントにおけるPLEKHM1の適切な機能にとって重要な因子である、エンドソーム膜を横切るpH勾配を変化させる。エンドソーム環境を変化させることにより、これらの化学物質はPLEKHM1の正常な輸送の役割を妨げる可能性がある。

このクラスの他の化学物質は、PLEKHM1が介在する輸送に重要な小胞輸送を促進する細胞骨格成分を標的とする。Cytochalasin D、ML9、Vinblastine、Paclitaxel、Nocodazoleはアクチンフィラメントや微小管を破壊することで効果を発揮し、それによってPLEKHM1とこれらの細胞骨格構造との相互作用やそれに沿った移動を阻害する可能性がある。さらに、Dynasore、Wortmannin、Pitstop 2のような阻害剤は、小胞の形成と成熟、エンドサイトーシスを阻害する。ゲニステインはチロシンキナーゼを阻害する分子であり、PLEKHM1の機能や発現を制御するシグナル伝達カスケードを調節することができる。