PLEKHH2阻害剤

一般的なPLEKHH2阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SP600125 CAS 129-56-6およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

PLEKHH2阻害剤は、間接的ではあるが、PLEKHH2が関連すると考えられている様々なシグナル伝達経路やプロセスを調節することによって、細胞環境内でその影響力を発揮する。スタウロスポリンやSP600125は、広範なキナーゼ活性を標的とし、PLEKHH2が影響を及ぼす可能性のある複雑なシグナル伝達ネットワークを破壊する可能性がある。LY294002、U0126、PD98059およびSB203580のような阻害剤は、PI3K、MEKおよびp38 MAPK経路を特異的に標的とすることによってその効果を発揮し、細胞の生存、増殖および分化におけるPLEKHH2の関与を規定しうるシグナル伝達ダイナミクスを変化させる。

ラパマイシンやY-27632のような化合物は、それぞれmTOR経路やROCKを標的とすることにより、基本的な細胞プロセスに影響を与えるが、これはPLEKHH2が細胞増殖や形態形成に果たす役割に関係している可能性がある。PP2およびKN-93によってそれぞれ影響を受けるSrcファミリーキナーゼおよびCaMKIIの活性は、これらの阻害剤が細胞内シグナル伝達を調節する能力を持ち、PLEKHH2の機能に影響を与える可能性があることも示している。タプシガルギンとBAPTA-AMは、カルシウムのホメオスタシスを変化させることにより、カルシウム依存性のプロセスに影響を与え、それによってPLEKHH2に関連する活性に影響を与える経路を提供する。