PLEKHH1 アクチベーター

一般的なPLEKHH1活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、PMA CAS 16561-29-8、A23187 CAS 52665-69-7、およびイオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0が含まれるが、これらに限定されない。

PLEKHH1活性化因子は、さまざまな生化学的メカニズムを通じて作用し、その機能的活性を増強する。細胞内のcAMPレベルを上昇させる化合物は、PLEKHH1を含む様々な基質をリン酸化するキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、それによってその活性を高める可能性がある。同様に、cAMPのアナログはPKAを活性化し、PLEKHH1のリン酸化とその機能的活性の上昇をもたらす。ある種の化合物を介したプロテインキナーゼC（PKC）の活性化も、PLEKHH1のリン酸化をもたらし、その機能を調節する。さらに、細胞内カルシウム濃度を上昇させるイオントフォアの使用は、PLEKHH1をリン酸化することができるカルシウム依存性キナーゼを活性化し、間接的にその活性を増大させる。そうでなければPLEKHH1を脱リン酸化してしまうプロテインホスファターゼの阻害は、そのリン酸化状態を維持し、持続的な活性に寄与する。

さらに、cAMPレベルを上昇させるβアドレナリン作動薬は、間接的にPLEKHH1のリン酸化と活性化に寄与する。PKCの特異的阻害剤はリン酸化の様相を変化させ、PLEKHH1の制御機構に影響を与え、活性を増強する可能性がある。他の方法によって下流のシグナル伝達カスケードを直接活性化することも、PLEKHH1の活性化につながる可能性がある。PLEKHH1を含むタンパク質を修飾する酵素反応の基質は、翻訳後修飾によってその活性に影響を与える可能性がある。さらに、活性酸素種によるシグナル伝達経路の調節は、PLEKHH1の機能状態に影響を与える可能性がある。