PLEKHG3 アクチベーター

一般的なPLEKHG3活性化剤には、以下のようなものがあるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、グアノシン 5'-O-(3-チオトリフォスフェート) テトラリチウム塩 CAS 94825-44 -2、(-)-エピネフリン CAS 51-43-4、イオノマイシン CAS 56092-82-1、およびイソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9。

PLEKHG3の活性化には、その機能状態に直接影響を及ぼす複数のシグナル伝達分子の複雑な連携が関与している。アデニルシクラーゼの活性化はcAMPレベルの急上昇を引き起こし、PKAを介したリン酸化によってPLEKHG3の活性化を頂点とする細胞内イベントのカスケードを引き起こす。これは、PLEKHG3のようなプレクストリン相同ドメインと相互作用するホスホイノシチドの作用によって補完され、細胞膜への局在を促進し、そこで機能的に活性化される。さらに、RhoファミリーGTPaseに対するPLEKHG3のグアニンヌクレオチド交換因子活性は、活性なGTP結合状態を安定化するGTPアナログの結合によって増強され、それによって下流のシグナル伝達イベントを促進する。

PLEKHG3の制御機構は、細胞内のカルシウム動態の変化によってさらに形成される。細胞内カルシウムレベルを上昇させるイオノフォアは、カルシウム感受性経路の活性を調節し、それによってPLEKHG3の機能に影響を与える。さらに、cAMP濃度を上昇させるGタンパク質共役型受容体の活性化は、間接的にPLEKHG3の活性に影響を与える可能性がある。PKCを活性化するジアシルグリセロールの役割は、PKCがPLEKHG3関連経路内の基質をリン酸化する可能性があることを示し、異なるシグナル伝達分子とPLEKHG3の間の複雑な相互作用を例証している。同様に、生理活性脂質は、Rho GTPase活性の調節に至るシグナル伝達カスケードを開始し、PLEKHG3のGEF機能を高める可能性がある。