PLCXD2活性化剤には、リン脂質シグナル伝達に関与するホスホリパーゼC変異体である酵素PLCXD2の活性を調節することができる様々な化合物が含まれる。PLCXD2の活性化は、ホスホリパーゼCファミリーの他のメンバーと同様に、PIP2の加水分解を引き起こし、ジアシルグリセロール(DAG)とイノシトール三リン酸(IP3)という細胞内シグナルの伝達に不可欠な二次メッセンジャーに変換する。活性化因子は、PLCXD2酵素の触媒活性を増強するか、細胞内の基質の利用可能性を増加させることにより、PLCXD2酵素に影響を与える。活性化因子の中には、PLC酵素の重要な補酵素である細胞内のカルシウム濃度に影響を与え、酵素活性を調節するものもある。また、Gタンパク質共役型受容体(GPCR)など、PLCXD2の上流にあるシグナル伝達経路と相互作用して、より大きなシグナル伝達カスケードの一部としてPLCXD2を活性化するものもある。
PLCXD2活性化因子の性質は多様であるため、様々な化学的クラスが存在し、様々なメカニズムで効果を発揮する。例えば、ある種の活性化因子は酵素の制御ドメインに結合し、そのコンフォメーションを変化させ、触媒効率を高める。また、細胞膜の脂質組成を変化させ、PIP2の局所濃度を高めてPLCXD2による加水分解を受けやすくするものもある。化合物の中には、通常PIP2のレベルを低下させる働きをするリン酸化酵素を阻害することで、間接的にPLCXD2の活性を促進するものもある。活性化物質がPKCなどPLCXD2シグナル伝達経路の一部である他のシグナル伝達分子を調節する可能性もあり、PKCが活性化されるとPLCXD2によって開始されたシグナルがさらに伝播される。これらの活性化因子とPLCXD2との相互作用を理解することは、細胞内シグナル伝達ネットワークとリン脂質代謝の制御を包括的に把握するために不可欠である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
プロテインキナーゼC(PKC)を活性化し、PLC酵素の基質であるPIP2の切断を促進する。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
細胞内カルシウムを増加させ、基質の利用可能性を変化させることでPLCXD2を含むPLC活性を調節する。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
サイクリックAMPレベルを上昇させ、PLCが関与するシグナル伝達経路と相互作用し、PLCXD2に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
カルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、同様にPLCXD2活性に影響を与える。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
イノシトールモノホスファターゼを阻害してPIP2レベルの上昇を引き起こし、基質利用可能性の増加によりPLCXD2活性を亢進させる。 | ||||||
ET-18-OCH3 | 77286-66-9 | sc-201021 sc-201021A sc-201021B sc-201021C sc-201021F | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 1 g | $111.00 $436.00 $843.00 $1576.00 $3756.00 | 6 | |
合成アルキル-リゾリン脂質で、脂質シグナル伝達経路を擾乱し、PLCXD2に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $105.00 $242.00 | 36 | |
PKC阻害剤は下流のシグナル伝達カスケードに変化をもたらし、PLCXD2に影響を与える。 | ||||||