PLC ε2 アクチベーター

一般的なPLC ε2 活性化剤には、1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9、PMA CAS 16561-29-8 、A23187 CAS 52665-69-7、Thapsigargin CAS 67526-95-8、Ionomycin、遊離酸 CAS 56092-81-0。

PLC ε2 活性化剤は、リン脂質代謝と細胞内シグナル伝達に関与するタンパク質である PLC ε2 の機能的活性を特異的に増強する一群の化合物である。これらの活性化剤は通常、PKC経路やカルシウム/Ca2+関連メカニズムなど、PLC ε2が直接関与する特定のシグナル伝達経路を通じてPLC ε2活性を増強する。ジアシルグリセロール（DAG）とフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、PKC経路を通してPLC ε2の機能を増強する化合物である。DAGとPMAはどちらも、PLC ε2をリン酸化して活性化することが知られているプロテインキナーゼであるPKCの強力な活性化因子である。カルシウムイオノフォアA23187、タプシガルギン、イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、PLC ε2は細胞内カルシウムの増加によって活性化されることが知られているため、これらの化合物はPLC ε2の機能を高めることができる。

フォルスコリン、IBMX、ロリプラム、アデノシン、イソプロテレノール、ドーパミン、エピネフリンは、cAMP/Epac1経路を介してPLC ε2の機能を増強する化合物である。これらの化合物は細胞内のcAMPレベルを上昇させ、Epac1の活性化につながり、PLC ε2を直接活性化することができる。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接活性化し、cAMPレベルを上昇させ、続いてEpac1を活性化する。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールと、ホスホジエステラーゼの非特異的阻害薬であるIBMXもcAMPレベルを上昇させ、Epac1の活性化とそれに続くPLC ε2の直接活性化につながる。