PLC δ4 アクチベーター

一般的なPLC δ4 活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、A23187 CAS 52665-69-7、1-オレオイル-2-アセチル エチル-sn-グリセロール（OAG）CAS 86390-77-4、ブライオスタチン1 CAS 83314-01-6、硫酸ネオマイシン CAS 1405-10-3。

PLCδ4活性化剤は、PIP2からセカンドメッセンジャーであるDAGとIP3への加水分解に重要な酵素ホスホリパーゼCデルタ4（PLCδ4）の機能性を高める化合物の集合体である。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とブリオスタチン1は、ともにプロテインキナーゼC（PKC）のモジュレーターであり、PKCはPLCδ4をリン酸化して活性化し、それによってDAGとIP3の産生を増幅する。U73122は、典型的なPLCであるが、PLCδ4活性をアロステリックに刺激し、PIP2加水分解を増加させることができる。A23187やイオノマイシンのようなカルシウムイオノフォアは、カルシウム依存性のPLCδ4活性化に不可欠な細胞内カルシウムレベルを上昇させる。GTPアナログであるGTPγSは、PLCδ4の制御因子である低分子Gタンパク質の活性を高め、PLCδ4の下流のシグナル伝達作用を促進する。

リン脂質アナログの1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール（OAG）とリン酸化型のFTY720は、DAG模倣物質として働き、PLCδ4シグナル伝達カスケードを強化する。ネオマイシンは、細胞のホスホイノシチドに結合することで、必要なPIP2加水分解を維持するためにPLCδ4活性をアップレギュレートすることで補う状態を作り出すことができる。塩化マンガン(II)はPLCδ4の酵素機能を増強する補酵素として機能し、D609は他のPLCアイソフォームに作用するにもかかわらず、間接的にPLCδ4の制御機構に影響を及ぼして活性を増強する可能性がある。エキスタチンは、インテグリンを介した細胞接着を阻害することで、細胞接着とPLC活性の相互作用により、PLCδ4シグナル伝達の相対的増加につながる可能性がある。総合すると、これらの活性化因子は、酵素活性、細胞内カルシウムレベル、PKCシグナル伝達を調節することによってPLCδ4経路に影響を及ぼし、これらはすべて、PLCδ4の発現レベルを変えることなく、PLCδ4の作動を増強するために不可欠である。