PLC 2 アクチベーター

一般的なPLC 2活性化剤には、グアノシン5'-O-(3-チオトリフォスフェート)四リチウム塩CAS 94825-44-2、フッ化アルミニウムCAS 7784-18 -1、A23187 CAS 52665-69-7、D-erythro-Sphingosine CAS 123-78-4、およびPMA CAS 16561-29-8。

PLC 2のシグナル伝達経路では、PLC 2の化学的活性化物質が重要な役割を果たしている。GTPγSはGタンパク質の強力な活性化剤であり、PLC 2の活性化において重要である。GTPγSは、Gタンパク質αサブユニット上でGDPとGTPの交換を促進することにより、天然のリガンドによる活性化を模倣する形でPLC 2を確実に活性化するが、加水分解に対する抵抗性があるため、その効果は長く続く。同様に、フッ化アルミニウムはヘテロ三量体Gタンパク質の人工的な活性化因子として働き、その後Gタンパク質共役型受容体を介してPLC 2の活性化につながる。この活性化は、生理的反応をもたらす細胞内イベントのカスケードの開始に不可欠である。GPCRを介した特異的結合とそれに続くシグナル伝達が、PLC 2の活性化におけるフッ化アルミニウムの役割の中心である。

これと並行して、カルシウムイオノフォアA23187は細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウムイオンに対する感受性が高いPLC 2を直接活性化する。このイオノフォアを介したカルシウム流入は、表面レセプターに関与することなくPLC 2を活性化するバイパス法である。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCはリン酸化してPLC 2を活性化し、PKCを介したシグナル伝達とPLC 2の活性化を統合する。D-エリスロ-スフィンゴシンは、古典的には直接的な活性化とは関連しないが、スフィンゴシン-1-リン酸レセプターとその関連Gタンパク質との相互作用を通して、PLC 2の活性化につながるキナーゼカスケードを開始することができる。ブラジキニン、アセチルコリン、ヒスタミン、5-ヒドロキシトリプタミン（セロトニン）、ノルアドレナリン、アンジオテンシンIIなどの内因性リガンドはすべて、それぞれのGqタンパク質共役型受容体を活性化し、次にPLC 2を活性化する。これらのリガンドは、PLC 2の活性化が状況に応じて適切であることを保証し、細胞プロセスにおけるPLC 2の多様な役割を反映する様々な生理学的シグナルによって活性化される。これらのリガンドはそれぞれ特定のGPCRに関与し、Gqタンパク質の活性化とそれに続くPLC 2の活性化につながる。このことは、細胞内シグナル伝達経路におけるPLC 2の多様性と適応性の証である。