plasma kallikrein阻害剤

一般的な血漿カリクレイン阻害剤には、PKSI-527 CAS 128837-71-8、トラネキサム酸 CAS 1197-18-8、アプロチニン CAS 9087-70-1、フォンダパリヌクス CAS 104993-28-4、ワルファリン CAS 81-81-2などが含まれるが、これらに限定されない。

血漿カリクレイン阻害剤の化学的分類は、主に凝固カスケードおよび関連する炎症プロセスに影響を与えるさまざまな化合物で構成されています。これらの阻害剤は、凝固カスケード内のプロテアーゼを直接標的とするか、または凝固および炎症経路全体を調節することで機能し、その結果、間接的に血漿カリクレインに影響を与えます。Ecallantide、Aprotinin、Conestat alfaなどの化合物は、プロテアーゼを直接阻害することで作用します。Ecallantideはカリクレインの特異的阻害剤であり、凝固およびキニン生成におけるその活性を直接的に低下させます。広範囲のセリンプロテアーゼ阻害剤であるAprotininは、他のプロテアーゼの中でもカリクレインを阻害し、凝固および炎症プロセスに影響を与えます。Conestat alfaは遺伝子組み換えC1インヒビターであり、カリクレイン活性と密接に関連する補体系に影響を及ぼす。

このクラスの他の阻害剤には、 トラネキサム酸、ベリナート、イカチバント、ダナパロイド、フォンダパリヌクス、ダルテパリン、エノキサパリン、ワルファリンなど、このクラスの他の阻害剤は、 トラネキサム酸はプラスミノーゲンの活性化を阻害します。プラスミノーゲン活性化は、カリクレインが関与する線溶に関連するプロセスです。イカチバントはブラジキニン受容体拮抗薬として、カリクレイン活性化の下流で作用を調節します。ダルテパリンやエノキサパリンのような低分子量ヘパリン、およびフォンダパリヌクスやワルファリンのような抗凝固薬は、カリクレインを含む凝固因子や経路に間接的に影響を与えます。