Date published: 2025-9-7

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PKSI-527 (CAS 128837-71-8)

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別名:
trans-4-Aminomethylcyclohexanecarbonyl-phenylalanyl-4-carboxymethylanilide
アプリケーション:
PKSI-527は高選択的血漿中カリクレイン阻害剤であり、カリクレインのアフィニティー精製に使用できる。
CAS 番号:
128837-71-8
純度:
≥95%
分子量:
473.99
分子式:
C25H31N3O4•HCl
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

PKSI‐527はカリクレインの親和性精製に使用できる高選択性血漿カリクレイン阻害剤 (Ki=0.81 μM) である。マウスモデルにおいてコラーゲン誘発性関節炎を抑制する。さらに, PKSI‐527は抗血栓効果を生じるNOドナーと相乗作用することが示されている。また、部分トロンボプラスチンおよびユーグロブリン血栓溶解時間を延長する。


PKSI-527 (CAS 128837-71-8) 参考文献

  1. アミノ酸とペプチドLIII.血漿カリクレイン選択的阻害剤PKSI-527のいくつかの擬似ペプチド類似体の合成と生物活性:ペプチド骨格の重要性。  |  Fukumizu, A., et al. 1999. Chem Pharm Bull (Tokyo). 47: 1141-4. PMID: 10478469
  2. 非共有結合型低分子セリンプロテアーゼ阻害剤の結合多様性と触媒水分子の機能:PKSI-527--阻害トリプシンのX線結晶構造。  |  Tomoo, K., et al. 2001. J Biochem. 129: 455-60. PMID: 11226886
  3. 高効率アフィニティークロマトグラフィーによる血漿カリクレインの単離とそのキャラクタリゼーション。  |  Tada, M., et al. 2001. Biol Pharm Bull. 24: 520-4. PMID: 11379773
  4. PKSI-527とTPAおよびUPAに対する抗体によるアルガトロバン誘発内因性血栓溶解の抑制をラット動脈血栓溶解モデルで評価。  |  Hashimoto, M., et al. 2003. Thromb Haemost. 89: 820-5. PMID: 12719778
  5. trans-4-aminomethylcyclohexanecarbonyl-L-および-D-phenylalanine-4-carboxymethylanilideの合成と血漿カリクレインに対する阻害活性の検討。  |  Wanaka, K., et al. 1992. Chem Pharm Bull (Tokyo). 40: 1814-7. PMID: 1394697
  6. 血漿カリクレインの高選択的合成阻害剤の発見;ブラジキニン生成, 内在性凝固および実験的DICに対する作用。  |  Okamoto, S., et al. 1992. Agents Actions Suppl. 38 (Pt 1): 198-205. PMID: 1466271
  7. NO供与薬と血漿カリクレイン阻害薬の併用による相乗的抗血栓効果。  |  Ikarugi, H., et al. 2005. Thromb Res. 116: 403-8. PMID: 16122553
  8. 血漿カリクレインに対する選択的阻害剤の開発。  |  Teno, N., et al. 1991. Chem Pharm Bull (Tokyo). 39: 2930-6. PMID: 1839246
  9. 単離ラット心臓におけるアンジオテンシンII2型受容体を介したノルエピネフリン放出抑制作用。  |  Sasaoka, T., et al. 2008. J Cardiovasc Pharmacol. 52: 176-83. PMID: 18670361
  10. 計算機ドッキング解析によるプラスミンと基質および阻害剤のサブサイト相互作用の予測。  |  Gohda, K., et al. 2012. J Enzyme Inhib Med Chem. 27: 571-7. PMID: 21992704
  11. 高選択的血漿カリクレイン合成阻害剤が, キニン生成, 凝固および線溶に関連する接触活性化に及ぼす影響。  |  Wanaka, K., et al. 1990. Thromb Res. 57: 889-95. PMID: 2382257
  12. [トリクロロエチレン感作マウスの腎免疫傷害におけるブラジキニンとその受容体B1RおよびB2Rの発現に関する研究]。  |  Wang, H., et al. 2015. Zhonghua Lao Dong Wei Sheng Zhi Ye Bing Za Zhi. 33: 486-91. PMID: 26653642
  13. [トリクロロエチレン感作マウスによる腎障害におけるカリクレイン・キニン系活性化の役割]。  |  Liu, M., et al. 2016. Zhonghua Lao Dong Wei Sheng Zhi Ye Bing Za Zhi. 34: 184-8. PMID: 27220437
  14. マウスのコラーゲン誘発関節炎に対する高選択的血漿カリクレイン阻害剤の効果。  |  Fujimori, Y., et al. 1993. Agents Actions. 39: 42-8. PMID: 8285139
  15. 血漿カリクレインの高選択的合成阻害剤がラットの播種性血管内凝固に及ぼす影響。  |  Katsuura, Y., et al. 1996. Thromb Res. 82: 361-8. PMID: 8743731
  16. 新しいアフィニティークロマトグラフィーによるヒト血漿カリクレインの精製法。  |  Tada, M., et al. 1998. Biol Pharm Bull. 21: 105-8. PMID: 9514601
  17. 血漿カリクレイン阻害剤の設計:血漿カリクレイン阻害剤の機能的および構造的要件。  |  Tsuda, Y., et al. 1998. Chem Pharm Bull (Tokyo). 46: 452-7. PMID: 9549887

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

PKSI-527, 5 mg

sc-222181
5 mg
$185.00

PKSI-527, 25 mg

sc-222181A
25 mg
$675.00