PKM2 アクチベーター
一般的なPKM2活性化剤には、D-フルクトース1,6-ビスリン酸三ナトリウム塩八水和物CAS 81028-91-3、2-デオキシ-D-グルコースCAS 154-1 7-6、ジクロロ酢酸ナトリウム CAS 2156-56-1、1,1-ジメチルビグアニド塩酸塩 CAS 1115-70-4、インスリン CAS 11061-68-0。
PKM2活性化剤は、PKM2（ピルビン酸キナーゼM2）酵素を標的とする独特な化合物群に属します。ピルビン酸キナーゼは解糖経路において不可欠な酵素であり、ホスホエノールピルビン酸（PEP）をピルビン酸に変換する解糖の最終段階を触媒する役割を担っています。哺乳類に存在するさまざまなピルビン酸キナーゼのアイソフォームの中で、PKM2は二量体および四量体の両方の形態で存在できるという点で独特です。PKM2の二量体は四量体よりも活性が低く、解糖経路のボトルネックとなります。その結果、解糖中間体が蓄積し、ペントースリン酸経路やセリン生合成などの代替経路に流れるようになります。これらの経路は、ヌクレオチド、アミノ酸、脂質の生合成に不可欠です。PKM2活性化剤は、その名称が示すように、PKM2の活性型4量体形成を促進し、それによって酵素活性を高める。
PKM2活性化剤への関心は、特に特定の腫瘍細胞において、急速に増殖する細胞ではしばしばPKM2の2量体形成が好まれるという観察結果に由来する。「PKM2スイッチ」として知られる、活性型の四量体から低活性の二量体への変化により、これらの細胞はエネルギー（ATPの形）と生合成前駆体の必要量のバランスを取ることができます。解糖中間体を同化経路に再配分することで、PKM2スイッチは増殖する細胞に成長と分裂に必要な構成要素を提供します。 PKM2活性化剤は四量体構造を促進することで、細胞代謝を同化経路から逸らし、エネルギー生産に向かわせることができます。 PKM2活性化剤の機能と細胞代謝への影響に関する分子メカニズムの解明は、代謝制御に関する新たな洞察の発見を目的とした活発な研究分野です。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
D-Fructose 1,6-bisphosphate trisodium salt octahydrate | 81028-91-3 | sc-221476 sc-221476A | 1 g 5 g | $56.00 $95.00 | 1 | |
D-フルクトース1,6-ビスリン酸三ナトリウム塩八水和物は、代謝経路、特に解糖系において重要なアロステリックレギュレーターとして機能する。そのユニークな三ナトリウム塩の形は溶解性を高め、酵素との効果的な相互作用を可能にする。八水和物構造は動的な水和環境を提供し、一過性の酵素複合体を安定化させる。特異的な分子相互作用を通じて酵素活性を調節するこの化合物の能力は、細胞のエネルギー調節と代謝流束におけるその役割を強調している。 | ||||||
ML 265 | 1221186-53-3 | sc-492599 | 5 mg | $204.00 | 1 | |
ML 265は、ピルビン酸キナーゼM2（PKM2）の選択的活性化剤であり、その二量体-四量体平衡に影響を与える。この化合物は、効率的な解糖系フラックスに重要な4量体形態を促進することにより、PKM2の酵素活性を増強する。ML 265のユニークな結合相互作用は、酵素の活性コンフォメーションを安定化し、基質へのアクセスを容易にし、反応速度を増加させる。その明確な作用機序は、代謝経路とエネルギー恒常性の複雑な制御を際立たせる。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
ヘキソキナーゼを標的として解糖を阻害する。細胞の代謝ストレスは間接的にPKM2の発現に影響を与えるかもしれない。 | ||||||
Sodium dichloroacetate | 2156-56-1 | sc-203275 sc-203275A | 10 g 50 g | $54.00 $205.00 | 6 | |
ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼ（PDK）を阻害し、代謝を解糖から酸化的リン酸化へとシフトさせる。この代謝シフトはPKM2レベルに影響を与える可能性がある。 | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化し、解糖を減少させる。代謝のリプログラミングは間接的にPKM2をアップレギュレートするかもしれない。 | ||||||
Insulin抗体() | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
グルコースの取り込みと代謝を刺激し、特定の状況下ではPKM2の発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | $63.00 $173.00 | 7 | |
HIF-1αを安定化させることにより低酸素状態を模倣し、擬似低酸素状態下でPKM2の発現を促進する可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTORを阻害することにより、ラパマイシンは細胞の成長と代謝に影響を与え、代謝リプログラミングの一環として間接的にPKM2の発現に影響を与えるかもしれない。 | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
Aktシグナル伝達は解糖を促進するので、Aktを阻害すると代謝のシフトが起こり、PKM2レベルに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3Kを阻害することにより、下流のAktとmTORシグナル伝達に影響を与え、細胞代謝のシフトによりPKM2の発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||