PKC阻害剤
一般的なPKC阻害剤には、HA-100 dihydrochloride CAS 210297-47-5、Melittin CAS 37231-28-0、1-(5-Isoquinolinesulfonyl )-3-メチルピペラジン CAS 84477-73-6、スラミンナトリウム CAS 129-46-4、およびミリセチン 3-ラムノシド CAS 17912-87-7。
プロテインキナーゼC阻害剤（PKC阻害剤）は、プロテインキナーゼC酵素を標的とし、その活性を調節するように設計された化合物群に属する。これらの酵素は、シグナル伝達、細胞増殖、分化、遺伝子発現など、さまざまな細胞プロセスにおいて重要な役割を果たすセリン/スレオニンキナーゼの一群である。PKC阻害剤はプロテインキナーゼC酵素の特定部位に結合することで作用し、それにより触媒活性と下流のシグナル伝達カスケードを阻害する。これらの阻害剤は研究環境において重要なツールであり、科学者たちはこの阻害剤を用いて、さまざまな細胞経路におけるプロテインキナーゼCの複雑な役割を解明することができます。
構造的には、PKC阻害剤は多様性を示し、ビスインドリルマレイミド、スタウロスポリン、インドロカルバゾールなどのいくつかのサブクラスに分類することができます。これらの化合物は、酵素の活性部位への結合を促進する芳香族および複素環式部分を含有していることが多い。これらの化合物によるPKC酵素の阻害は、試験管内および細胞ベースのアッセイを用いて広範囲に研究されている。研究者は、PKC阻害剤を利用して、細胞プロセスにおける特定のプロテインキナーゼCアイソフォームの寄与を調査し、細胞内シグナル伝達におけるその複雑な機能の解明に役立てている。PKC阻害剤の開発は、細胞生物学の理解を深めるだけでなく、さまざまな分野での応用の道を開きました。PKCアイソフォームを標的として選択的に作用するこれらの阻害剤は、細胞の反応を変え、病状に影響を与える可能性を秘めています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(2S,3R,4E)-2-Azido-3-(TBDMS)-1-pivaloyl-erythro-sphingosine | 114275-42-2 | sc-206567 | 10 mg | $330.00 | ||
(2S,3R,4E)-2-アジド-3-(TBDMS)-1-ピバロイル-エリスロ-スフィンゴシンは、ユニークな分子間相互作用を促進するアジド基を導入することにより、プロテインキナーゼC(PKC)の選択的モジュレーターとして機能する。この化合物のピバロイル部分は疎水性相互作用を増強し、PKCの特異的なコンフォメーションを安定化させる可能性がある。その独特な構造配置は反応速度論に影響を与え、酵素の活性化プロファイルを変化させ、細胞システム内の脂質を介したシグナル伝達カスケードに影響を与える可能性がある。 | ||||||
3-O-(tert-Butyldimethylsilyloxy)-2-Fmoc-erythro-sphingosine | 149035-77-8 | sc-206670 | 10 mg | $380.00 | ||
3-O-(tert-ブチルジメチルシリルオキシ)-2-Fmoc-エリスロ-スフィンゴシンは、π-πスタッキング相互作用を増強するユニークなFmoc基を介して、プロテインキナーゼC(PKC)の選択的モジュレーターとして作用する。この化合物のtert-ブチルジメチルシリルオキシ基は立体障害となり、酵素のコンフォメーションダイナミクスに影響を与える。この化合物の疎水性特性は、基質結合親和性を変化させ、細胞内シグナル伝達経路におけるPKCが介在するリン酸化事象の動態に影響を与える可能性がある。 | ||||||
(2S,3R,4E)-2-Azido-3-(tert-butyldimethylsilyl)-erythro-sphingosine | 114299-64-8 | sc-206568 | 5 mg | $360.00 | ||
(2S,3R,4E)-2-アジド-3-(tert-ブチルジメチルシリル)-エリスロ-スフィンゴシンは、そのアジド基によりプロテインキナーゼC(PKC)とユニークな相互作用を示し、クリックケミストリーに参加することができ、特異的な共有結合修飾を促進する。tert-ブチルジメチルシリル部分は親油性を高め、膜相互作用を調節し、PKCの局在に影響を与える可能性がある。この化合物の構造的特徴は、酵素の活性化閾値を変化させ、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える可能性もある。 | ||||||
N-Boc-erythro-sphingosine | 609812-03-5 | sc-207996 | 25 mg | $380.00 | ||
N-Boc-エリスロ-スフィンゴシンは、N-Boc保護基を持つことが特徴で、様々な環境下での安定性と溶解性を高めている。この化合物はPKCと特異的な水素結合相互作用を行い、そのコンフォメーションダイナミクスに影響を与える可能性がある。Boc基の存在はまた、スフィンゴシン骨格のアクセス性を変化させ、酵素と基質の認識に影響を与え、シグナル伝達経路におけるリン酸化の動態を変化させる可能性がある。 | ||||||
rac-3-Octadecanamido-2-Methoxypropan-1-ol Phosphocholine | 163702-19-0 | sc-208288 | 10 mg | $320.00 | ||
Rac-3-オクタデカナミド-2-メトキシプロパン-1-オール ホスホコリンは、その長鎖脂肪酸部分によりユニークな両親媒性を示し、膜相互作用と統合を促進する。この化合物は安定なミセルを形成することができ、疎水性および静電的相互作用を介してプロテインキナーゼC（PKC）と相互作用する能力を高める。その構造的特徴は、PKCのコンフォメーション状態に影響を与え、その活性化や下流のシグナル伝達経路を変化させる可能性がある。 | ||||||
1-(5-Isoquinolinesulfonyl)-3-methylpiperazine, hydrochloride | 141543-65-9 | sc-213276 | 25 mg | $300.00 | ||
1-(5-イソキノリンスルホニル)-3-メチルピペラジン塩酸塩は、特異的な結合相互作用によってプロテインキナーゼC(PKC)活性を選択的に調節することができるのが特徴である。スルホニル基は溶解性を高め、水素結合を促進し、PKCのコンフォメーション変化を促進する。この化合物のユニークなピペラジン環構造は、明確な立体的相互作用を可能にし、酵素の動態や細胞内シグナル伝達経路の制御メカニズムに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Guanosine 3′,5′-cyclic monophosphorothioate, Rp Isomer triethylammonium salt | 86562-09-6 | sc-252867 | 1 mg | $497.00 | ||
グアノシン3'，5'-環状モノホスホロチオエート、Rp異性体トリエチルアンモニウム塩は、天然の基質を模倣することにより、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な阻害剤として作用する。そのホスホロチオエート修飾は加水分解に対する安定性を高め、PKCとの相互作用の長期化を可能にする。トリエチルアンモニウム部分は溶解性を高め、膜透過性を促進する一方、環状構造は特異的なコンフォメーション結合を促進し、下流のシグナル伝達カスケードや制御フィードバック機構に影響を与える。 | ||||||
GSK 690693 | 937174-76-0 | sc-363280 sc-363280A | 10 mg 50 mg | $255.00 $1071.00 | 4 | |
GSK 690693は、タンパク質キナーゼC（PKC）の選択的阻害剤であり、その特異的結合親和性により、ユニークな分子相互作用に関与します。その設計には、酵素阻害剤複合体を安定化させる独特な骨格が組み込まれており、反応速度論を高めます。この化合物の構造的特徴により、PKC活性の正確な調節が可能となり、さまざまなシグナル伝達経路に影響を与えます。さらに、PKCの構造変化を妨げる能力により、細胞応答の変化に寄与し、細胞制御における複雑な役割を示しています。 | ||||||
KRIBB3 | 129414-88-6 | sc-252935 | 5 mg | $322.00 | 5 | |
KRIBB3は、選択的阻害を促進するユニークな結合動態により、プロテインキナーゼC（PKC）の強力なモジュレーターとして機能する。この化合物は、PKCとの特異的な相互作用を促進し、そのコンフォメーション状態を効果的に変化させる、オーダーメイドの分子構造を示す。KRIBB3の速度論的プロフィールは、急速な会合と長時間の解離を示し、PKCを介するシグナル伝達経路の微調整を可能にする。KRIBB3は、その特異的な特性により、細胞プロセスに正確に影響を与えることができる。 | ||||||
Tamoxifen-ethyl-d5 | 157698-32-3 | sc-220186 | 1 mg | $330.00 | ||
タモキシフェン-エチル-d5は、特定のPKCコンフォメーションを安定化させるユニークな分子間相互作用に関与することで、プロテインキナーゼC（PKC）の選択的モジュレーターとして作用する。同位体標識により結合動態の理解が深まり、PKC活性に影響を与える独特の親和性が明らかになった。この化合物の構造的特徴は、制御部位との標的結合を促進し、シグナル伝達カスケードの微妙な変化を可能にする。この特異性により、細胞応答を効果的に調節する役割が強調された。 | ||||||