Pira3阻害剤

一般的なPira3阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

Pira3阻害剤には、様々なシグナル伝達経路と相互作用し、最終的にPira3の機能的活性を低下させる様々な化合物が含まれる。WortmanninやLY294002のようなホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）阻害剤は、PI3K活性を低下させることによってその効果を発揮し、それによってPira3の活性化に重要であると考えられるPI3K/Akt経路を破壊する。同様に、MEK1/2を標的とするU0126やPD98059、選択的p38 MAPK阻害剤であるSB203580、JNK阻害剤であるSP600125のようなMAPK経路阻害剤は、Pira3を潜在的に制御する、あるいはPira3によって制御される経路を減衰させることができる。そうすることで、これらの阻害剤は、通常Pira3の機能的活性を高めるリン酸化や活性化イベントを防ぐことができる。

mTOR経路阻害剤であるラパマイシンやプロテアソーム阻害剤であるボルテゾミブなどの化合物も、重要な制御経路を阻害したり、Pira3を阻害するタンパク質の分解を阻害したりすることで、Pira3の活性を低下させる可能性がある。ダサチニブ、ソラフェニブ、アキシチニブなどのチロシンキナーゼ阻害剤は、Pira3の上流で作用する様々なキナーゼを標的とする。そうすることで、Pira3の機能状態に寄与するであろう活性化シグナルをブロックすることができる。