PIPOX阻害剤とは、ペルオキシソームサルコシンオキシダーゼ(PIPOX)の活性を阻害する一群の化学化合物を指します。サルコシンオキシダーゼは、多くの代謝プロセスに関与する単純アミノ酸であるグリシンの異化に役割を果たします。PIPOXを阻害することで、これらの化合物はサルコシンの代謝変換を妨害し、細胞の恒常性維持に重要なグリシンおよびメチル化サイクルに影響を与えることができます。PIPOX阻害の分子メカニズムは、一般的に酵素の活性部位を遮断し、サルコシンの酸化を妨げることで、下流の代謝経路を調節します。構造的には、PIPOX阻害剤は多様であり、酵素の補因子と結合する能力を持つさまざまな骨格構造を有しています。その中には、酵素の触媒機能に不可欠なフラビンアデニンジヌクレオチド(FAD)も含まれます。PIPOX阻害剤の化学的特性は一般的に、不活性状態のPIPOXの特定の構造と相互作用し、それを安定化させる能力によって特徴付けられます。これらの阻害剤は、官能基や分子サイズの影響を受けて、さまざまな結合親和性を示すことがあります。この親和性は、酵素の活性部位またはアロステリック部位とどの程度効果的に相互作用するかを決定します。また、酵素活性に対するそれらの効果は、溶解度、生理学的条件下での安定性、ペルオキシソーム膜への浸透能力によっても異なる。PIPOX阻害剤の研究では、しばしば構造活性相関(SAR)に焦点が当てられ、これらの阻害剤の化学構造の変化が酵素を標的とする際の有効性や特異性をどのように調節するかを理解し、生化学におけるサルコシンや関連アミノ酸の代謝的役割を調査する有用なツールとすることを目的としている。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、PIPOX遺伝子プロモーター近傍のヒストンのアセチル化レベルを増加させ、それによって転写装置のアクセシビリティを変化させることによって、PIPOXをダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンは、PIPOX遺伝子プロモーターの低メチル化を誘導し、転写開始を抑制することによって、PIPOXの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDは、転写開始複合体においてDNAに結合し、新生PIPOX mRNA鎖の伸長を阻害することにより、PIPOXの発現を阻害する可能性がある。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
シクロヘキシミドは、mRNA翻訳中のリボソームの転位プロセスを阻害することによってPIPOXタンパク質レベルを低下させ、早期終結に導く可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、PIPOX mRNAの翻訳を含む翻訳の開始に重要なmTOR経路を阻害することにより、PIPOXレベルを低下させる可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132は、蓄積されるとPIPOX遺伝子の転写を抑制する制御タンパク質のプロテアソーム分解を阻害することによって、PIPOXタンパク質レベルを低下させることができた。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は核内レセプターに結合することでPIPOXをダウンレギュレートし、転写活性化因子を抑制するか、PIPOX遺伝子プロモーターに共リプレッサーをリクルートする可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、PIPOX遺伝子の発現を促進する転写因子の活性化に必要なJNK活性を阻害することにより、PIPOXの転写を減少させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002は、PI3K活性を阻害することによってPIPOXの発現を低下させ、AKTのリン酸化を低下させ、PIPOXの転写因子を阻害した。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、PIPOX遺伝子の転写活性化に関与している可能性のある転写因子であるNF-κBの活性をダウンレギュレートすることによって、PIPOXの発現を低下させることができた。 | ||||||