PILR-β阻害剤

一般的なPILR-β阻害剤には、エルロチニブ・フリーベース CAS 183321-74-6、イマチニブ CAS 152459-95-5、ソラフェニブ CAS 28 4461-73-0、CAL-101 CAS 870281-82-6、およびダサチニブ CAS 302962-49-8。

PILR-β阻害剤には、様々な生化学的経路を通じて間接的にこのタンパク質の活性を緩和する様々な化合物が含まれる。エルロチニブはEGFRを阻害することで、PILR-βが関与する免疫反応を変化させ、炎症環境が調節されることでPILR-β活性が低下する可能性がある。同様に、RAFキナーゼ阻害剤として作用するソラフェニブとZM336372は、免疫細胞の活性化、ひいてはPILR-β活性に影響を及ぼす下流のシグナル伝達に影響を及ぼす可能性がある。イマチニブとダサチニブは、BCR-ABL、c-KIT、PDGFRなどのチロシンキナーゼを標的とすることで、PILR-βが関与するマクロファージの活性化とそれに続くシグナル伝達カスケードを抑制することができる。イデラリシブによるPI3Kδ特異的阻害作用とLY294002による広範なPI3K経路阻害作用は、免疫細胞の活性化とシグナル伝達を調節する役割を持つため、PILR-βの機能に影響を与えると考えられる。

mTOR阻害作用を持つラパマイシンとプロテアソーム阻害作用を持つボルテゾミブは、PILR-βを発現する免疫細胞にとって重要な細胞成長、増殖、生存に影響を与える。これらの阻害剤による免疫細胞機能の変化は、これらの細胞におけるPILR-βの役割を考えると、PILR-βの活性低下につながる可能性がある。それぞれBCL-2と免疫調節を標的とするベネトクラックスとレナリドマイドは、PILR-β発現細胞の生存を減少させるか、あるいはPILR-βが作用する免疫応答を調節して、その活性を低下させる可能性がある。さらに、MEK阻害剤であるPD98059は、免疫細胞のシグナル伝達に不可欠なMAPK/ERK経路を破壊し、PILR-βの機能に影響を与える可能性がある。これらの化合物は、それぞれ異なるが相互に関連した経路を通して、集合的にPILR-βの間接的阻害に寄与しており、このタンパク質の活性を調節する多面的なアプローチを反映している。