PIG-X阻害剤
一般的なPIG-X阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、Triciribine CAS 35943-35-2およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。
PIG-Xの化学的阻害剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路を通して、このタンパク質の活性を調節することができ、それぞれが異なる化合物の影響を受ける。強力なプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、プロテインキナーゼC（PKC）を阻害することによってPIG-Xを阻害することができる。PKCは、PIG-Xを活性化したり、その安定性を維持したりするリン酸化イベントに不可欠であると考えられる。同様に、LY294002とWortmanninは、AKTシグナル伝達経路の上流にあるホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）経路を標的とする。これらの分子によるPI3Kの阻害は、AKT活性の低下につながり、AKTを介したリン酸化によってPIG-Xが制御されている場合には、PIG-Xの活性化を阻止することができる。トリシリビンは、AKTシグナル伝達経路を直接阻害することにより、PIG-Xを含む下流タンパク質のリン酸化を抑制する。
さらに、ERKを活性化するキナーゼであるMEKを阻害するPD98059とU0126を用いて、PIG-Xの制御におけるMAPキナーゼ経路の役割に対処することができる。もしPIG-Xの活性がERKシグナル伝達カスケードに依存しているのであれば、これらの阻害剤はその機能を抑制することができる。SB203580とSP600125は、MAPキナーゼファミリーの異なるメンバー、すなわちそれぞれp38 MAPキナーゼとJNKを標的とする。これらのキナーゼを阻害することにより、SB203580とSP600125は、PIG-Xの機能的活性に必要と思われる下流の基質の活性化を防ぐことができる。PP2とダサチニブは幅広いキナーゼ阻害剤として機能し、PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼを標的とし、ダサチニブはSrcファミリーキナーゼとBcr-Ablの両方に作用する。これらのキナーゼの阻害は、PIG-Xがこれらの酵素を介するシグナル伝達経路に依存している場合、PIG-X活性の低下につながる可能性がある。最後に、ROCKの選択的阻害剤であるY-27632は、PIG-X活性がROCKを介する経路に影響されると仮定すると、細胞骨格や関連するシグナル伝達機構を変化させることによってPIG-X活性を阻害する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、タンパク質キナーゼの強力な阻害剤である。 キナーゼ内のATP結合部位の活性を阻害し、タンパク質キナーゼC（PKC）の阻害につながる。PKCまたはPKC制御経路によるリン酸化にPIG-Xの活性が依存している場合、間接的にPIG-Xの阻害につながる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の特異的阻害剤である。PI3Kを阻害することで、AKT経路の下流にあるシグナル伝達経路を阻害し、PIG-Xの活性がAKT経路によって制御されていると仮定すると、PIG-Xを含む様々なタンパク質の制御に関与する可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤です。mTOR経路を阻害することで、PIG-Xの安定性または活性化に関与する可能性がある下流のエフェクターの活性を低下させ、間接的にその機能阻害につながります。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシクリビンは、AKTシグナル伝達経路の阻害剤です。AKTの阻害は、PIG-XがAKT基質であるか、またはAKTシグナル伝達によって安定化/活性化される場合、PIG-Xを含む潜在的な下流タンパク質のリン酸化と活性化を減少させる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK経路におけるERKの上流にあるMEKの特異的阻害剤です。PIG-XがMAPK経路によって制御されている場合、MEKの阻害、ひいてはERKの活性化により、PIG-Xの機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤です。p38 MAPキナーゼの阻害は、PIG-Xの活性化または安定化の原因となる可能性がある下流標的の活性化の減少につながります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤です。JNKを阻害することで、この化合物はJNKシグナル伝達の一部であるタンパク質のリン酸化と活性化を抑制します。PIG-Xの活性がJNK依存性である場合、PIG-Xもその可能性に含まれます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤であり、ERK経路の阻害につながります。PIG-Xの活性または安定性がERK経路を介して制御されている場合、U0126はPIG-Xの機能阻害に寄与する可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、PI3Kの別の強力な阻害剤です。PI3Kの活性を阻害することで、通常はPIG-Xの活性に寄与する下流経路の活性化を妨げ、間接的にPIG-Xを阻害することができます。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤です。Srcキナーゼ活性は、下流のシグナル伝達経路の活性化にしばしば必要とされ、PIG-Xがその機能にSrcシグナル伝達を必要とする場合、PP2は阻害につながります。 | ||||||