PID1 アクチベーター

一般的なPID1活性化剤としては、ピセアタンノールCAS 10083-24-6、ゲニステインCAS 446-72-0、PP 2 CAS 172889-27-9、ハーブマイシンA CAS 70563-58-5、ダイゼインCAS 486-66-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

リン酸化チロシン相互作用ドメインを含む1の化学的活性化剤は、様々な生化学的経路を介した活性の調節において明確な役割を果たしている。例えば、ピセアタンノールとゲニステインは、キナーゼシグナル伝達カスケードの異なるポイントに介入することによって、リン酸化チロシン相互作用ドメインを含む1に影響を与える。ピセアタンノールは、リン酸化チロシン相互作用ドメインを含む1の上流にある重要な酵素であるSykキナーゼを阻害することによって作用する。一方、ゲニステインは、チロシンホスファターゼを阻害することによって間接的にチロシンリン酸化を促進し、それによってリン酸化された基質がリン酸化チロシン相互作用ドメインを含む1にとって利用しやすくなり、活性化が促進される。

さらに、細胞内シグナル伝達に重要な役割を果たすSrcファミリーキナーゼは、PP2、SU6656、PP1のような化合物の標的となる。チロシンキナーゼ阻害剤であるHerbimycin AとLavendustin Aは、タンパク質のリン酸化を増加させ、リン酸化チロシン相互作用ドメインを含むシグナル伝達経路を活性化する。ダイゼインは、ゲニステインと同様に、キナーゼネットワークを調節してリン酸化チロシンシグナル伝達を増加させ、その結果、リン酸化チロシン相互作用ドメイン含有1を活性化することができる。AG490は、JAK2キナーゼを標的とすることにより、リン酸化チロシン相互作用ドメイン含有1を含む他のシグナル伝達カスケードの活性化をもたらす。チルホスチンAG528とチルホスチンAG879は、それぞれチロシンキナーゼとTrkレセプターを阻害することにより、リン酸化チロシン相互作用ドメインを含む1の活性につながる代償的な経路活性化の可能性を可能にする。最後に、EGFRチロシンキナーゼを不可逆的に阻害するPD 168393は、リン酸化チロシン相互作用ドメインを含む1が関与する可能性のある別のシグナル伝達経路の活性化を促進することができ、このタンパク質の活性調節におけるシグナル伝達経路の複雑なネットワークと異なるシグナル伝達分子間のクロストークの可能性を強調している。