PICOT アクチベーター

一般的なPICOT活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリンCAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、D-エリスロ-スフィンゴ スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6、オカダ酸 CAS 78111-17-8、カリクリンA CAS 101932-71-2。

PICOT活性化剤は、様々なシグナル伝達経路を通じて間接的にPICOTの機能的活性を増強する多様な化合物群である。フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることで、プロテインホスファターゼ2A（PP2A）を制御するPICOTの活性を間接的に増強する。同様に、キナーゼ阻害剤(-)-エピガロカテキンガ レートは、PICOTが活性を示す経路に有利にシグナル伝達 バランスをシフトさせることで、間接的にPICOTの機能的 役割を増強することができる。D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸は、その脂質シグナル伝達メカニズムを通して、またPP2A阻害剤であるオカダ酸は、どちらもPICOTが調節する経路に影響を与えることによって、PICOTの調節的役割を増強する。もう一つのPP2A阻害剤であるカリンクリンAと、PKCを活性化するPMAは、それらが影響するシグナル伝達経路において、PICOTの活性増強に寄与している。PI3K阻害剤LY 294002と広範なキナーゼ阻害剤スタウロスポリンは、シグナル伝達の均衡をずらすか、PICOTが活性を示す経路の阻害を解除することによって、PICOTの機能的役割を増強するかもしれない。

PICOTの機能的活性は、それぞれMEKとp38 MAPKを阻害するU0126やSB 203580のような化合物によってさらに影響を受ける。これらの阻害剤は、MAPK/ERK経路やp38 MAPK経路を変化させることによってPICOTの活性を高め、PICOTの調節機能と交差する可能性がある。mTOR阻害剤であるラパマイシンやカルシウムイオノフォアであるA23187もまた、PICOTが制御するシグナル伝達経路と交差するシグナル伝達経路を調節する役割を担っている。これらの化合物は、細胞内シグナル伝達に対する標的化作用を通して、PICOTの発現を直接活性化したり、アップレギュレーションしたりすることなく、PICOTの機能増強を促進する。