PI 4-kinase II β アクチベーター

一般的な PI 4-キナーゼ II β 活性化剤には、L-α-ホスファチジルイノシトールナトリウム塩 CAS 383907-36-6、アデノシン 5'-三リン酸、二ナトリウム塩 CAS 987-65-5、A231 87 CAS 52665-69-7、1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロール CAS 60514-48-9、アラキドン酸（20:4, n-6） CAS 506-32-1。

PI 4-キナーゼII β活性化剤は、細胞の脂質環境とエネルギー状態に影響を与えることによって、間接的にキナーゼの活性を増幅する一連の化学化合物である。キナーゼの基質であるホスファチジルイノシトールとリン酸供与体であるATPは、PI 4-キナーゼII βの作用の基本であり、重要な脂質シグナル分子であるPI4Pの合成を促進する。ホスファチジン酸やジオレオイルグリセロールのような付加的な脂質分子は、膜の組成や動態を変化させることによって間接的にキナーゼの活性を高め、基質の利用性を高める可能性がある。同様に、アラキドン酸はキナーゼの機能を促進するように膜の性質を変化させ、GTPとセラミドはそれぞれ膜輸送を刺激し、脂質二重層の組成を変化させることにより、PI 4-キナーゼII βの活性を高める可能性がある。脂質ラフトを組織化するコレステロールの役割も、これらの特殊な膜ドメイン内でのPI 4キナーゼII βの局在と活性に対する制御的影響を示唆している。

PI 4-キナーゼIIβの活性は、二次メッセンジャー系を調節する化合物によってさらに影響を受ける。フォルスコリンとイソプロテレノールはともに細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化することによって間接的にキナーゼの活性を高める。PKAが介在するリン酸化イベントは、PI4Pの需要を変化させ、その結果、PI 4-キナーゼII βの機能を刺激して、この脂質セカンドメッセンジャーの必要性の増加に対応する。さらに、イソプロテレノールのβアドレナリン作用は、間接的にキナーゼ活性をアップレギュレートするcAMP依存性経路の変化を引き起こす。ニコチン酸は、NAD+の生合成に寄与することにより、PI4Pに依存する細胞プロセスに影響を与え、間接的にPI 4-キナーゼIIβ活性の増加を必要とする可能性がある。