PI 3-kinase p85β アクチベーター

PI 3-キナーゼp85βの一般的な活性化剤としては、特に、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、D,L-スルフォラファンCAS 4478-93-7、ゲニステインCAS 446-72-0、リコピンCAS 502-65-8およびレチノイン酸、すべてトランスCAS 302-79-4が挙げられる。

PI 3-キナーゼp85β活性化剤は、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI 3-キナーゼ）p85βサブユニットの生物学的活性の調節や増強に関連する化学化合物の一群に属する。PI 3-キナーゼは脂質キナーゼファミリーであり、様々な細胞プロセス、特に細胞の成長、増殖、生存、代謝に関わるシグナル伝達経路において中心的な役割を果たしている。p85βサブユニットはクラスIA PI 3-キナーゼの制御サブユニットの一つであり、触媒サブユニットp110の活性を制御するのに必須である。p85βサブユニットには、受容体チロシンキナーゼのような上流のシグナル伝達分子と相互作用するドメインがあり、p110触媒サブユニットの活性化とそれに続くホスホイノシチドのリン酸化につながる。

PI 3-キナーゼp85β活性化因子はp85βサブユニットと相互作用し、シグナル伝達分子との結合親和性、コンフォメーション変化、あるいはp110を活性化する役割に影響を与えると考えられている。この相互作用はクラスIA PI 3-キナーゼの活性を調節し、ホスファチジルイノシトール3,4,5-三リン酸（PIP3）のようなホスホイノシチドシグナル伝達分子の産生を変化させる。PIP3は重要なセカンドメッセンジャーとして機能し、下流のエフェクタータンパク質を細胞膜に呼び込み、増殖、分化、運動性などの細胞プロセスを制御するシグナル伝達カスケードを開始する。PI 3-キナーゼp85βアクチベーターとp85βサブユニットに対するそれらの作用に関する研究は、細胞内シグナル伝達ネットワークと生理学および発生におけるそれらの役割の理解に貢献している。また、PI 3-キナーゼ活性化を支配する制御メカニズムや、下流のシグナル伝達経路への影響についての洞察も得られる。