PI 3-kinase p85α アクチベーター

一般的な PI 3-キナーゼ p85α 活性化剤には、インスリン CAS 11061-68-0、フォルスコリン CAS 66575-29-9、リゾホスファチジン 酸 CAS 325465-93-8、アンジオテンシン II、ヒト CAS 4474-91-3、ロシグリタゾン CAS 122320-73-4。

PIK3R1遺伝子によってコードされるホスホイノシチド-3-キナーゼ調節サブユニット1としても知られるPI 3-キナーゼp85αは、最も重要な細胞内シグナル伝達経路の一つであるPI3K/ACT/mTOR経路の重要な調節因子である。このタンパク質は主に、PI3K複合体の触媒サブユニットを安定化し、誘導する調節サブユニットとして働く。PI3K複合体は、細胞の増殖、分化、生存、遊走など多くの細胞プロセスに関与している。制御サブユニットp85αは、PI3K複合体の活性のバランスをとるのに重要であり、それによってAKTやmTORの活性化のような下流の事象を制御している。細胞内では、これらの経路の正確な制御が細胞の運命を決定し、細胞構築に影響を与える。このように、PI 3-キナーゼp85αは細胞の恒常性を維持する上で中心的な役割を果たしており、様々な化学的・生化学的な手がかりに非常に敏感に反応する。

PI 3-キナーゼp85αの化学的活性化因子は多様であり、しばしば直接的あるいは間接的な手段で活性化を誘導する。いくつかの化学物質は、インスリン、EGF、PDGF、IGF-1などの成長因子のように、細胞レセプターに直接関与し、PI 3-キナーゼp85αの活性化をもたらすリン酸化の連鎖を引き起こす。また、フォルスコリンやオキサロ酢酸のように、それぞれcAMPレベルの調節やAMPK経路の調節など、より迂回的な経路でPI 3-キナーゼp85αに影響を与えるものもある。リゾホスファチジン酸やアンジオテンシンIIの場合は、Gタンパク質共役型受容体経路を介して活性化が起こる。ロシグリタゾンを含む別の化学物質のサブセットは、別々のシグナル伝達経路からのクロストークによって活性化を誘導する。