Phytohemagglutinin-L阻害剤

一般的なフィトヘマグルチニン-L阻害剤には、フィチン酸溶液 CAS 83-86-3、カスタードマメエキス CAS 79831-76-8、スウェインソニン CAS 72 741-87-8、デオキシマンノジリマイシン塩酸塩 CAS 84444-90-6、デオキシノジリマイシン CAS 19130-96-2 などがある。

フィトヘマグルチニン-Lの化学的阻害剤は、様々なメカニズムで細胞表面の糖鎖と結合する能力を阻害し、その凝集能やレクチン活性に影響を与える。フィチン酸はフィトヘマグルチニン-Lのレクチン活性に不可欠なカルシウムやマグネシウムのような二価陽イオンと結合してキレート化し、糖鎖との相互作用を妨げる。メチルα-D-マンノピラノシドは競合的阻害剤として作用し、細胞表面のマンノースを含む糖タンパク質を模倣し、それによってフィトヘマグルチニン-Lとこれらの糖タンパク質との結合を阻害する。カスタノスペルミンとスワインソニンは、フィトヘマグルチニン-L結合の標的構造であるN-糖鎖のプロセッシングを阻害する。具体的には、カスタノスペルミンはN-グリカン形成に関与するグルコシダーゼを阻害し、一方スワインソニンはマンノシダーゼIIを阻害し、マンノース残基のトリミングを阻害し、結果として糖タンパク質の機能性を阻害する。

デオキシマンノジリマイシンおよびデオキシノジリマイシンは、それぞれマンノシダーゼIおよびグルコシダーゼIを阻害することができ、両者とも細胞表面でのN-糖鎖の適切な形成に重要な酵素である。この不適切な糖鎖プロセッシングは、フィトヘマグルチニン-Lの糖タンパク質レセプターへの結合親和性の低下につながる。同様に、キフネンシンはマンノシダーゼIを阻害することにより、高マンノース糖鎖の蓄積を引き起こし、これがフィトヘマグルチニン-Lの特異性と機能にマイナスの影響を与える。ガランサミンのような阻害剤は糖転移酵素を阻害することにより糖鎖構造を変化させ、その結果、フィトヘマグルチニン-Lのレクチン活性を阻害する。最後に、グルコシダーゼ阻害剤としてのイソファゴミンは、糖タンパク質の不適切なフォールディングを引き起こし、フィトヘマグルチニン-Lの糖鎖レセプターに対する結合親和性を低下させる。