PHF3阻害剤

オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ PP1 および PP2A の強力な阻害剤である。PHF3 はリン酸化されることが知られており、これらのホスファターゼの阻害により PHF3 の脱リン酸化が防止され、PHF3 が過リン酸化状態に維持されてその機能を阻害することができる。

MG-132はプロテアソーム阻害剤として機能します。ユビキチン化タンパク質の分解を阻害することで、細胞内のタンパク質の蓄積を招き、PHF3を機能しない複合体に隔離したり、その正常なターンオーバーを阻害したりして、機能阻害につながります。

トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）を阻害する。PHF3はヒストンとの相互作用によりクロマチンの再構築に関与していることが示されているため、HDAC阻害はヒストンのアセチル化状態とクロマチン構造を変化させ、その結果、PHF3がクロマチンと効果的に相互作用する能力を阻害する可能性がある。

5-アザシチジンはDNAメチルトランスフェラーゼの阻害剤です。PHF3はクロマチンと相互作用すると考えられており、DNAのメチル化パターンはクロマチン構造と遺伝子発現に影響を及ぼします。そのため、メチル化の変化はPHF3のクロマチン関連機能を妨げる可能性があります。

SAHAは、ヒストンのアセチル化を増加させる可能性がある別のHDAC阻害剤です。クロマチン構造のこの変化は、PHF3などのクロマチン相互作用タンパク質の正常な機能を妨害し、転写調節におけるその役割を潜在的に阻害する可能性があります。

ミスラマイシンAはGCに富むDNA配列に結合し、RNAポリメラーゼIIを阻害します。PHF3は転写調節に関与しているため、この結合は立体障害またはアロステリック効果により、PHF3の遺伝子発現調節能力を妨害する可能性があります。

α-アマニチンは、RNAポリメラーゼIIの強力な阻害剤です。この酵素を阻害することで、特定の遺伝子の転写が停止します。PHF3は転写調節に関与しているため、RNAポリメラーゼIIを阻害することで、遺伝子調節におけるPHF3の機能を間接的に阻害することができます。

I-CBP112は、BETファミリー（bromodomain proteins）の選択的阻害剤である。PHF3はbromodomain proteinではないが、BETファミリーメンバーの阻害は、PHF3によって共調節される遺伝子の発現を変化させ、間接的にその機能を阻害する可能性がある。

JQ1は、BETブロモドメインタンパク質とアセチル化ヒストンとの結合を阻害する低分子です。この相互作用を阻害することで、JQ1はPHF3が関与する転写ネットワークを変化させ、間接的にPHF3の機能を阻害します。

プラジエノライドBはスプライソソーム複合体の阻害剤です。PHF3はRNAスプライシングに関与していることが示唆されており、スプライソソームの阻害は、PHF3が機能を発揮するスプライシング機構を破壊し、その結果、RNAプロセシングにおけるその役割を阻害します。