PGs2_5730494M16Rik アクチベーター

一般的なPGs2_5730494M16Rik活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 (+)-α-トコフェロール CAS 59-02-9、L-アスコルビン酸、遊離酸 CAS 50 -81-7、セレン CAS 7782-49-2、コエンザイムQ10 CAS 303-98-0、N-アセチル-L-システイン CAS 616-91-1。

トコフェロールポリエチレングリコールサクシネートとして知られるTPGS2は、タンパク質ではなく、ビタミンE（α-トコフェロール）の合成誘導体です。TPGS2は、界面活性剤としてのユニークな特性と、溶解度の低い薬物の吸収促進剤として、医薬品製剤や生物医学研究に一般的に使用されている。TPGS2の構造には、親水性のポリエチレングリコール（PEG）鎖と、α-トコフェロール部分に結合した疎水性のコハク酸エステルが含まれる。さらに、分子のα-トコフェロール部分はビタミンEの有益な抗酸化特性を提供し、薬剤を酸化劣化から保護し、医薬製剤の全体的な安定性を高めることができる。

薬物送達の観点からは、TPGS2は細胞膜を破壊するかエンドサイトーシスを促進することにより、細胞による薬物の取り込みを促進することが示されている。さらに、TPGS2は、がんにおける多剤耐性を逆転させる可能性が検討されている。TPGS2は、薬剤排出ポンプであるP-糖タンパク質の機能を阻害し、耐性がん細胞における薬剤の細胞内濃度を低下させ、それによってこれらの薬剤の有効性を高めると考えられている。