PGPEP1L阻害剤
一般的な PGPEP1L 阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 ベスタチン CAS 58970-76-6、E-64 CAS 66701-25-5、ロイペプチン硫酸塩 CAS 551 23-66-5、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、エポキソマイシン CAS 134381-21-8。
PGPEP1L阻害剤とは、ピログルタミルペプチダーゼI様（PGPEP1L）酵素を特異的に標的とし、その活性を阻害する化学化合物の一種を指します。PGPEP1Lは、ペプチド鎖のN末端ピログルタミル残基の加水分解に関与しており、この修飾は一般的にさまざまな生物活性ペプチドに認められます。この酵素の阻害は、特定のペプチドの代謝および分解経路を変化させ、ペプチドの安定性および生物学的利用能の変化につながります。PGPEP1Lの活性は、ピログルタミン酸残基を含むペプチドの制御に重要な役割を果たしており、それらの生物学的機能および分解速度に影響を与える可能性があります。PGPEP1L阻害剤は、酵素の活性部位に高い特異性で結合するように設計されており、基質からピログルタミン酸基を切断する触媒作用を妨げます。これらの阻害剤は通常、酵素の触媒ドメインと相互作用し、酵素の天然基質を模倣する構造的特徴を利用して、その機能を阻害することがよくあります。構造的には、PGPEP1L阻害剤は酵素の活性部位を標的とする特定の化学反応によって大きく異なります。多くの阻害剤は、活性部位に存在するアミノ酸残基と水素結合、ファン・デル・ワールス力、イオン相互作用などの重要な結合相互作用を介して相互作用するように設計された低分子です。これらの阻害剤の設計では、PGPEP1L酵素が効果的かつ特異的に阻害され、他の酵素やタンパク質との相互作用が最小限に抑えられるよう、結合親和性と選択性を最適化します。このクラスの化合物を研究する研究者たちは、より強力な阻害剤を設計するために、PGPEP1Lの構造生物学の理解に重点的に取り組んでいます。これには、結晶構造解析や分子モデリングによる酵素阻害剤複合体の調査が含まれ、結合メカニズムの理解を深め、より特異性が高く安定した阻害剤を開発することを目的としています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bestatin | 58970-76-6 | sc-202975 | 10 mg | $128.00 | 19 | |
ベスタチンはアミノペプチダーゼを阻害し、ペプチドのN末端の処理を妨害する。ピログルタミルペプチダーゼ活性に関与するPGPEP1Lは、基質処理にN末端の切断を必要とするため、ベスタチンは前駆体ペプチドの成熟を妨害することで間接的な阻害剤となる。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64はシステインプロテアーゼを阻害し、さまざまな細胞プロセスに影響を与えます。タンパク質分解経路を標的とすることで、E-64は間接的にタンパク質分解におけるPGPEP1Lの機能に影響を与え、細胞質ゾル内のペプチド処理におけるその役割を妨害します。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
ロイペプチンはセリンおよびシステインプロテアーゼを阻害し、タンパク質分解経路に影響を与えます。タンパク質分解に関与する PGPEP1L は、これらのプロテアーゼ活性の調節を通じてロイペプチンによって間接的に阻害され、標的遺伝子に関連する細胞プロセスが中断されます。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132はプロテアソームを阻害し、タンパク質の分解経路を変化させます。MG-132はプロテアソーム機能を阻害し、間接的にPGPEP1Lが標的とする基質の分解に影響を与えるため、PGPEP1Lのタンパク質分解への関与に影響を与えます。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
エポキソマイシンはプロテアソームを阻害し、タンパク質分解経路に影響を与えます。タンパク質分解に関連するPGPEP1Lは、エポキソマイシンによって間接的に阻害されます。これは、プロテアソームの機構に干渉することで、PGPEP1Lによって制御される基質の分解を妨害するためです。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソームを阻害し、タンパク質の分解経路を変化させます。プロテアーゼにおけるPGPEP1Lの役割は、ボルテゾミブによって間接的に阻害されます。ボルテゾミブはプロテアソームの機能を妨害し、PGPEP1Lが標的とする基質の分解に影響を与えるためです。 | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
ネルフィナビルはHIVプロテアーゼを阻害し、タンパク質分解経路に影響を与えます。タンパク質分解に関与するPGPEP1Lは、ネルフィナビルによって間接的に影響を受けます。これは、特定のプロテアーゼ活性を阻害し、標的遺伝子に関連する細胞プロセスに影響を与えるためです。 | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
カルパイン阻害剤 I は、カルパインを特異的に阻害し、タンパク質分解経路に影響を与えます。タンパク質分解に関与する PGPEP1L は、カルパイン阻害剤 I によってカルパイン活性が阻害されることで間接的に阻害され、標的遺伝子に関連する細胞プロセスが中断されます。 | ||||||
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | $50.00 $683.00 | 92 | |
PMSFはセリンプロテアーゼを阻害し、タンパク質分解経路に影響を与えます。タンパク質分解に関与するPGPEP1Lは、特定のプロテアーゼ活性を阻害し、標的遺伝子に関連する細胞プロセスに影響を与えるため、PMSFによって間接的に阻害されます。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGはプロテアソーム活性を阻害し、複数の細胞経路を調節する。タンパク質分解に関連するPGPEP1Lは、プロテアソーム機能の妨害とさまざまな経路の調節を通じて間接的にEGCGによって阻害され、PGPEP1Lによって調節される細胞プロセスに影響を与える。 | ||||||