PGI2 synthase阻害剤
一般的なPGI2合成酵素阻害剤としては、NS-398 CAS 123653-11-2、Etoricoxib CAS 202409-33-4、Parecoxib Sodium、Vioxx CAS 162011-90-7およびDeracoxib CAS 169590-41-4が挙げられるが、これらに限定されない。
PGI2合成酵素阻害剤は、プロスタグランジンH2（PGH2）からプロスタグランジンI2（PGI2）への変換を触媒する酵素であるPGI2合成酵素の活性を直接的または間接的に阻害することができる化学物質である。これらの阻害剤は、主にPGI2合成酵素に作用することもあれば、プロスタグランジン合成経路の他の要素を標的としてPGI2産生を低下させることもある。
上記の化学物質は、主にPGI2の合成に直接関与するシクロオキシゲナーゼ-2（COX-2）酵素の阻害剤である。例えば、NS-398、セレコキシブ、エトリコキシブ、パレコキシブ、ロフェコキシブ、バルデコキシブ、ルミラコキシブ、デラコキシブ、フィロコキシブ、メロキシカムなどは選択的COX-2阻害剤である。これらの化合物は、COX-2酵素を阻害することによりPGI2合成を減少させ、PGI2合成に必要なプロスタグランジン前駆体の産生を減少させる。アスピリンとインドメタシンもCOX-1とCOX-2の両方の酵素を阻害することができる。高用量では、これらの化合物は、これらの酵素を阻害し、前駆体分子の利用可能性を制限することにより、PGI2合成を減少させることができる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
NS-398 | 123653-11-2 | sc-200604 sc-200604A | 5 mg 25 mg | $84.00 $332.00 | 9 | |
NS-398は選択的なCOX-2阻害薬であり、PGI2合成の前駆体の産生を減少させることができる。 | ||||||
Etoricoxib | 202409-33-4 | sc-218446 | 10 mg | $35.00 | 3 | |
エトリコキシブは選択的なCOX-2阻害薬であり、その前駆体分子の利用可能性を減少させることによってPGI2合成を阻害することができる。 | ||||||
Parecoxib Sodium | 198470-85-8 | sc-477857 | 10 mg | $320.00 | ||
パレコキシブはCOX-2活性を阻害し、PGI2合成に必要なプロスタグランジン前駆体の産生を低下させる。 | ||||||
Vioxx | 162011-90-7 | sc-208486 | 100 mg | $190.00 | 3 | |
COX-2阻害薬であるロフェコキシブは、前駆体分子の利用可能性を制限することにより、PGI2合成を減少させることができる。 | ||||||
Meloxicam | 71125-38-7 | sc-200626 sc-200626A sc-200626B | 20 mg 100 mg 500 mg | $35.00 $92.00 $153.00 | 3 | |
メロキシカムはCOX-2を阻害し、PGI2合成に必要なプロスタグランジン前駆体の産生を低下させる。 | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $41.00 | 4 | |
高用量では、アスピリンはCOX-1とCOX-2の両方を阻害し、PGI2合成を減少させる。 | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
インドメタシンは非選択的COX阻害薬であり、前駆体分子の利用可能性を制限することによりPGI2合成を低下させることができる。 | ||||||